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Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
AERIUS® Jarabe / Solución oral 2,5 mg/5 mL
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Direccion:
SANCHEZ FONTECILLA 310 P. 5
Comuna:
Las Condes
Telefono / Fax:
226558867 /
Email / Sitio Web:
/ www.msdchile.cl

Accion Farmacologia:
- Antialérgico
- antihistaminico
- ANTAGONISTA HISTAMINICO NO SEDANTE
Principios Activos:
- DESLORATADINA
Patologias:
- Rinitis alérgica
Descripcion:

 

AERIUS®

(Desloratadina)

Jarabe / Solución oral 2,5 mg/5 mL

 

1.      NOMBRE DEL MEDICAMENTO

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL

AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL

 

 

2.      COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL

Cada 5 mL de jarabe AERIUS contiene 2,5 mg de desloratadina

Ingredientes inactivos: Propilenglicol, sorbitol líquido, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, benzoato de sodio, edetato disódico, sacarosa, sabor natural y artificial de goma de mascar y agua purificada.

 

AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL

Cada 5 mL de solución oral AERIUS contiene 2,5 mg de desloratadina

Ingredientes inactivos: Propilenglicol, sorbitol, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, povidona, sucralosa, benzoato de sodio, edetato disódico, saborizante frutas rojas y agua purificada.

 

 

3.      FORMA FARMACÉUTICA

 

Jarabe y solución oral.

 

 

4.      DATOS CLÍNICOS

 

4.1    Indicaciones terapéuticas

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL y AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL están indicados para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/mala ventilación, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos.

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL y AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL están también indicados para el alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica tales como alivio del prurito, y del tamaño y numero de ronchas.

 

4.2    Posología y forma de administración

 

El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en menores de 2 años de edad son de origen infeccioso y que no hay datos que apoyen el tratamiento de la rinitis infecciosa con AERIUS.

 

Niños de 6 a 11 años de edad: 5 mL (2,5 mg) de jarabe o solución oral de AERIUS una vez al día, con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica

 

Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 mL (1,25 mg) de jarabe o solución oral de AERIUS una vez al día, con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica.

 

Niños de 6 meses a 11 meses de edad: 2 mL (1 mg) de jarabe o solución oral de AERIUS una vez al día, con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica.

 

Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): 10 mL (5 mg) de jarabe o solución oral de AERIUS una vez al día, con o sin alimento, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica.

 

La rinitis alérgica intermitente, (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo a la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si estos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.

 

4.3    Contraindicaciones

 

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 2 o a loratadina.

 

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

 

La eficacia e inocuidad de AERIUS jarabe o solución oral 2,5 mg/5 mL no han sido establecidas en niños menores de 6 meses.

 

En niños menores de 2 años de edad, el diagnóstico de la rinitis alérgica es especialmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Deben considerarse la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o de anormalidades estructurales, así como la historia del paciente, exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas.

 

Aproximadamente el 6% de los adultos y niños entre 2 y 11 años de edad son fenotípicamente metabolizadores lentos de desloratadina y muestran una exposición más alta (ver sección 5.2). La seguridad de desloratadina en niños de 2 a 11 años de edad que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. Los efectos de desloratadina en metabolizadores lentos < 2 años de edad no han sido estudiados.

 

En caso de insuficiencia renal severa, AERIUS deberá utilizarse con precaución (ver sección 5.2).

 

AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL contiene sorbitol; por ello, los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción a la glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomarlo.

 

4.5    Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

 

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).

 

En un ensayo de farmacología clínica, AERIUS comprimidos tomado de forma concomitante con alcohol no potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección 5.1).

 

4.6    Fertilidad, embarazo y lactancia

 

Embarazo

No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos al uso de desloratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de AERIUS durante el embarazo.

 

Lactancia

Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con AERIUS tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

 

Fertilidad

No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.

 

4.7      Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

 

La influencia de AERIUS sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que requieran un estado de alerta mental, como conducir un automóvil o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

 

4.8      Reacciones adversas

 

Resumen del perfil de seguridad

En ensayos clínicos en población pediátrica, la formulación de desloratadina en jarabe se administró a un total de 246 niños de edades comprendidas entre 6 meses y 11 años. La incidencia global de las reacciones adversas en niños de 2 a 11 años de edad fue similar en los grupos de desloratadina y placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6 y 23 meses, las reacciones adversas más frecuentes notificadas por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7%), fiebre (2,3%) e insomnio (2,3%). En un estudio adicional, no se observaron reacciones adversas en pacientes entre 6 y 11 años tras una dosis única de 2,5 mg de desloratadina solución oral.

 

A la dosis recomendada, en ensayos clínicos que involucraban a adultos y adolescentes en una serie de indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron reacciones adversas con AERIUS en un 3% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes, notificadas con una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2%), sequedad de boca (0,8%) y cefalea (0,6%).

 

Tablade reacciones adversas

Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos con frecuencia superior al placebo y otras reacciones adversas notificadas después de la comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Sistema de clasificación de órganos

Frecuencia

Reacciones adversas observadas con AERIUS

Trastornos psiquiátricos

Muy rara

Alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuente

Frecuente (niños menores de 2 años)

Muy rara

Cefalea

Insomnio

 

Mareo, somnolencia, insomnio,

hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas

Trastornos cardíacos

 

Muy rara

 

Taquicardia, palpitaciones

 

Trastornos gastrointestinales

Frecuente

Frecuente (niños menores de 2 años)

Muy rara

Boca seca

Diarrea

 

Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea

Trastornos hepatobiliares

Muy rara

Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina, hepatitis

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

No conocida

Fotosensibilidad

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Muy rara

Mialgia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Frecuente

Frecuente (niños menores de 2 años) Muy rara

Fatiga

Fiebre

 

Reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash y urticaria)

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del correo electrónico msdmedico@merck.com.

 

4.9      Sobredosis

 

En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

 

En base a un ensayo clínico en adultos y adolescentes con dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

 

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis peritoneal.

 

 

5.        PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

 

5.1      Propiedades farmacodinámicas

 

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X27

 

Mecanismo de acción

Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.

 

Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de las células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas observaciones.

 

Eficacia clínica y seguridad

La inocuidad de AERIUS fue demostrada en tres estudios pediátricos. Niños entre 6 meses a 11 años que fueron candidatos para tratamiento antihistamínico, se les administro una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1,25 mg (1 a 5 años de edad) o una de 2,5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento se toleró bien según 10 documentaron los hallazgos del laboratorio clínico, los signos vitales y los datos de intervalos del ECG, con inclusión del QTc. Cuando la desloratadina se administró a las dosis recomendadas, la concentración plasmática de desloratadina fue similar en las poblaciones pediátricas y de adultos. Por consiguiente, como el curso de la rinitis alérgica/urticaria idiopática crónica y el perfil de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina pueden extrapolarse a la población pediátrica.

 

En un ensayo clínico con dosis múltiple, en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el cual desloratadina se administró en adultos a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día en adultos y adolescentes, no hubo aumento de la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En ensayos clínicos, AERIUS comprimidos administrado a una dosis diaria única de 7,5 mg en adultos y adolescentes no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización del vuelo incluyendo la exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.

 

En ensayos de farmacología clínica en adultos, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.

 

En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.

 

En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, AERIUS comprimidos fue eficaz en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. AERIUS controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de AERIUS comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.

 

Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas.

 

AERIUS comprimidos fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida en rino-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.

 

Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.

 

En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, AERIUS fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Como en el caso de ensayos con otros antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con AERIUS también redujo significativamente la interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores utilizada para evaluar estas variables.

 

5.2    Propiedades farmacocinéticas

 

Absorción

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de transcurridos 30 minutos de la administración de desloratadina en adultos y adolescentes. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.

 

En una serie de ensayos clínicos y farmacocinéticos, el 6% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo metabolizador lento fue similar en adultos (6%) y en sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad (6%), y mayor en raza negra (18% adultos, 16% pediátricos) que en caucásicos (2% adultos, 3% pediátricos) en ambas poblaciones.

 

En un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, cuatro sujetos resultaron ser metabolizadores lentos de desloratadina. Estos sujetos tuvieron una Cmax alrededor de 3 veces más alta después de aproximadamente 7 horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas.

 

Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en jarabe en sujetos metabolizadores lentos pediátricos de 2 a 11 años de edad diagnosticados con rinitis alérgica. La exposición (AUC) a desloratadina fue alrededor de 6 veces más alta y la Cmax fue alrededor de 3 a 4 veces más alta a las 3 - 6 horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en adultos y en metabolizadores lentos pediátricos cuando se trataron con dosis adecuadas a la edad. El perfil de seguridad global de estos sujetos no fue diferente del de la población en general. Los efectos de desloratadina en los metabolizadores lentos < 2 años de edad, no ha sido estudiada.

 

En estudios de dosis única independientes, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores de AUC y Cmax de desloratadina similares a los obtenidos en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de desloratadina jarabe.

 

Distribución

Desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a proteínas plasmáticas. Después de la dosificación una vez al día en adultos y adolescentes de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia clínicamente relevante de acumulación del principio activo.

 

En un ensayo de dosis única, cruzado, de desloratadina, las formulaciones de comprimido y jarabe fueron bioequivalentes. Como AERIUS solución oral contiene la misma concentración de desloratadina, no fue necesario realizar un estudio de bioequivalencia y se espera que sea bioequivalente con el jarabe y con los comprimidos.

 

Metabolización

Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.

 

Eliminación

En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo ningún efecto de los alimentos (desayuno altamente calórico, rico en grasas) sobre la disponibilidad de desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disponibilidad de la desloratadina.

 

5.3    Datos preclínicos sobre seguridad

 

Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.

 

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. Se demostró la ausencia de potencial carcinogénico en estudios llevados a cabo con desloratadina y loratadina.

 

 

6.      DATOS FARMACÉUTICOS

 

6.1    Incompatibilidades

 

No procede.

 

6.2    Precauciones especiales de almacenamiento

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL debe ser almacenado a no más de 25 °C y AERIUS solución oral 2,5 mg/5 mL a no más de 30 °C. No congelar. Conservar en su envase original.

 

6.3    Contenido de envase

 

AERIUS jarabe 2,5 mg/5 mL

Estuche que contiene un frasco con 15 mL o 100 mL de jarabe. Se incluye un accesorio dosificador graduado.

 

AERIUS solución oral

Estuche que contiene un frasco con 15 mL o 120 mL de solución oral. Se incluye un accesorio dosificador graduado.

 

6.4    Precauciones especiales de eliminación

 

Ninguna especial.

 

 

AERIUS JARABE Y SOLUCIÓN ORAL (Res. 7694_15; 7700_15)


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Teléfono: 76175009