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Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
AERIUS® Comprimidos recubiertos 5 mg
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Direccion:
SANCHEZ FONTECILLA 310 P. 5
Comuna:
Las Condes
Telefono / Fax:
226558867 /
Email / Sitio Web:
/ www.msdchile.cl

Accion Farmacologia:
- Antiinflamatorio de Acción Local
- Antialérgico
- antihistaminico
Principios Activos:
- DESLORATADINA
Patologias:
- Rinitis alérgica
- URTICARIA (ronchas)
Descripcion:

FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

AERIUS®

(Desloratadina)

Comprimidos recubiertos

 

1.      NOMBRE DEL MEDICAMENTO

 

AERIUS comprimidos recubiertos 5 mg

 

 

2.      COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

 

Cada comprimido recubierto de AERIUS contiene 5,0 mg de desloratadina.

 

Ingredientes inactivos: Fosfato dibásico de calcio dihidratado, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, lactosa monohidrato, hipromelosa 2910, dióxido de titanio, macrogol 400, cera carnauba y cera blanca.

 

 

3.      FORMA FARMACÉUTICA

 

Comprimidos recubiertos.

 

 

4.      DATOS CLÍNICOS

 

4.1    Indicaciones terapéuticas

 

AERIUS está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/mala ventilación, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos.

 

AERIUS está también indicado para el alivio de los síntomas asociados con la urticaria, como es el caso del alivio del prurito, disminución tamaño y número de lesiones urticariales (ronchas).

 

4.2    Posología y forma de administración

 

Adultos y adolescentes (>12 años de edad): Un comprimido recubierto de AERIUS 5 mg una vez al día, la cual puede administrarse con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, (incluyendo la rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria.

 

La rinitis alérgica intermitente, (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo a la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si éstos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes, el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.

 

4.3    Contraindicaciones

 

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 2 o a loratadina.

 

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

 

La eficacia e inocuidad de AERIUS comprimidos no han sido establecidas en niños menores de 12 años.

 

En caso de insuficiencia renal severa, AERIUS deberá utilizarse con precaución (ver sección 5.2).

 

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a galactosa, con déficit de lactasa Lapp o con malabsorción de glucosa-galactosa no deberán tomar este medicamento.

 

4.5    Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

 

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).

 

En un ensayo de farmacología clínica, AERIUS comprimidos tomado de forma concomitante con alcohol no potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección 5.1).

 

4.6    Fertilidad, embarazo y lactancia

 

Embarazo

No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos al uso de desloratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de AERIUS durante el embarazo.

 

Lactancia

Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con AERIUS tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

 

Fertilidad

No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.

 

4.7      Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

 

La influencia de AERIUS sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que requieran un estado de alerta mental, como conducir un automóvil o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

 

4.8      Reacciones adversas

 

Resumen del perfil de seguridad

En ensayos clínicos en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se notificaron reacciones adversas con AERIUS en un 3% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes, notificadas con una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2%), sequedad de boca (0,8%) y cefalea (0,6%). En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, la reacción adversa más frecuente fue la cefalea; que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

 

Tablade reacciones adversas

Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos con frecuencia superior al placebo y otras reacciones adversas notificadas después de la comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Sistema de clasificación de órganos

Frecuencia

Reacciones adversas observadas con AERIUS

Trastornos psiquiátricos

Muy rara

Alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuente

Muy rara

Cefalea

Mareo, somnolencia, insomnio,

hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas

Trastornos cardíacos

 

Muy rara

 

Taquicardia, palpitaciones

 

Trastornos gastrointestinales

Frecuente

Muy rara

Boca seca

Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea

Trastornos hepatobiliares

Muy rara

Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina, hepatitis

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

No conocida

Fotosensibilidad

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Muy rara

Mialgia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Frecuente

Muy rara

Fatiga

Reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash y urticaria)

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del correo electrónico msdmedico@merck.com.

 

 

4.9      Sobredosis

 

En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

 

En base a un ensayo clínico en adultos y adolescentes con dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

 

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis peritoneal.

 

 

5.        PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

 

5.1      Propiedades farmacodinámicas

 

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X27

 

Mecanismo de acción

Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.

 

Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de las células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas observaciones.

 

Eficacia clínica y seguridad

En un ensayo clínico con dosis múltiple, en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el cual desloratadina se administró en adultos a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.

 

La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo aumento de la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En ensayos clínicos, AERIUS administrado a  una dosis diaria única de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización del vuelo incluyendo la exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.

 

En ensayos de farmacología clínica, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.

 

En pacientes con rinitis alérgica, AERIUS fue eficaz en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. AERIUS controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de AERIUS comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.

 

Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas.

 

AERIUS fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida en rino-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.

 

Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.

 

En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, AERIUS fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Como en el caso de ensayos con otros antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con AERIUS también redujo significativamente la interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores utilizada para evaluar estas variables.

 

5.2    Propiedades farmacocinéticas

 

Absorción

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de transcurridos 30 minutos de la administración de desloratadina en adultos y adolescentes. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.

 

En un ensayo farmacocinético en el que los valores demográficos del paciente fueron comparables a los de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos alcanzó una concentración mayor de desloratadina. Este porcentaje puede variar según los antecedentes étnicos. La concentración máxima de desloratadina fue unas 3 veces más alta después de aproximadamente 7 horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no fue diferente al de la población general.

 

Distribución

Desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a proteínas plasmáticas. Después de la dosificación una vez al día en adultos y adolescentes de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia clínicamente relevante de acumulación del principio activo.

 

Metabolización

Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.

 

Eliminación

En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo ningún efecto de los alimentos (desayuno altamente calórico, rico en grasas) sobre la disponibilidad de desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disponibilidad de la desloratadina.

 

5.3    Datos preclínicos sobre seguridad

 

Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.

 

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. Se demostró la ausencia de potencial carcinogénico en estudios llevados a cabo con desloratadina y loratadina.

 

 

6.      DATOS FARMACÉUTICOS

 

6.1    Incompatibilidades

 

No procede.

 

6.2    Precauciones especiales de almacenamiento

 

Almacenar a no más de 25 °C. No congelar. Conservar en su envase original.

 

6.3    Contenido de envase

 

Estuches que contienen 1, 10 ó 30 comprimidos recubiertos.

 

6.4    Precauciones especiales de eliminación

 

Ninguna especial.

 

 

AERIUS 5 mg (Res. 7690_15)


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