Deprecated: mysql_connect(): The mysql extension is deprecated and will be removed in the future: use mysqli or PDO instead in /home/digitalp/cd/dbconn.php on line 2
Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
ADALAT CÁPSULAS BLANDAS
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
BAYER S. A.
Direccion:
Carlos Fernández 260
Comuna:
San Joaquín
Telefono / Fax:
520 8200 / 5208406
Email / Sitio Web:
elsa.jara@bayer.cl / www.bayer.cl

Accion Farmacologia:
- Antihipertensivo
- Antianginoso
- Bloqueadores de canales de calcio
Principios Activos:
- NIFEDIPINO
Patologias:
- Angina
- Cardiopatías
- Hipertensión arterial
- Tratamiento del síndrome de Raynaud
Descripcion:

GCHC/AAC/shl   CON RECETA

Nº Ref.: MT215321/10  

  

Modifica a BAYER S.A., respecto del Producto farmacéutico ADALAT cápsulas  

Blandas 10 mg, Registro Sanitario Nº F2823/09 Resolución exenta RW Nº  

16936/11  

  

Santiago, 28 de Septiembre de 2011  

    

  

Visto estos antecedentes: la presentación de Bayer S.A. por la que solicita nuevo texto de folleto de información al profesional para el producto farmacéutico ADALAT CÁPSULAS BLANDAS 10 mg, registro sanitario Nº F2823/09; y  

  

  

Teniendo presente: las disposiciones de los artículos 94º y 102º del Código Sanitario; del Reglamento del Sistema Nacional de Control de Productos Farmacéuticos, aprobado por el Decreto Supremo Nº 1876 de 1995 del Ministerio de Salud y los artículos 59º letra b) y 61º letra b) del D.F.L. Nº 1 de 2005, y las facultades delegadas por la Resolución Exenta 334 del 25 de febrero de 2011 y Nº 597 del 30 de marzo de 2011, del Instituto de Salud Pública de Chile, dicto la siguiente:  

  

R E S O L U C I Ó N  

  

  

1. Autorízase el texto de folleto de información al profesional para el producto farmacéutico ADALAT CÁPSULAS BLANDAS 10 mg, registro sanitario Nº F-2823/09, concedido a Bayer S.A. el cual debe conformar el anexo timbrado de la presente resolución, copia del cual se adjunta a ella para su cumplimiento.  

  

Anótese y comuníquese  

Dra. Q.F. Helen Rosenbluth López  

Subdepartamento Registro y Autorizaciones Sanitarias  

Agencia Nacional de Medicamentos  

Instituto de Salud Pública  

  

  

  1. Nombre del medicamento:  

Adalat cápsulas blandas 10 mg  

  

  1. Composición cualitativa y cuantitativa:  

Adalat cápsula blanda 10 mg  

Cada cápsula contiene 10 mg de nifedipino  

  

Para ver la lista completa de excipientes, remítase a la “Lista de excipientes”.  

  

  1. Forma farmacéutica:  

Cápsula blanda  

  

  1. Datos clínicos:  

4.1. Indicación (es):  

  • Tratamiento de la enfermedad coronaria  

  • Angina de pecho crónica y estable (angina de esfuerzo)  

  • Angina de pecho vasospástica (angina de Prinzmetal, angina variante)  

  • Tratamiento de la hipertensión esencial  

  • Tratamiento de las crisis hipertensivas  

  • Tratamiento del síndrome de Raynaud  

  • (Síndrome de Raynaud primario y secundario)  

  • Los pacientes que sufren hipertensión arterial o angina crónica y estable y reciben tratamiento con formas de nifedipino de liberación rápida (cápsulas de Adalat de 10 mg) pueden experimentar un incremento en el riesgo de las complicaciones cardiovasculares (por Ej.: infarto al miocardio) y mortalidad, que depende de la dosis administrativa.  

  • Por este motivo, el nifedipino sólo debe utilizar para tratar a los pacientes con hipertensión esencial o angina crónica y estable si no se dispone de ningún otro tratamiento adecuado.  

  

4.2 Dosificación y modo de administración:  

Modo de administración:  

Uso oral  

  

Régimen de dosificación:  

El tratamiento se ajustará, en la medida de lo posible, a las necesidades individuales, en función de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente.  

Según el cuadro clínico en cada caso, la dosis básica debe introducirse de forma gradual.  

Se recomienda el ajuste posológico en la hipertensión con enfermedad cerebrovascular grave y en los casos en los que se prevea una reacción excesiva al nifedipino como consecuencia de un peso corporal bajo o del tratamiento múltiple con otros antihipertensivos. Así mismo, aquellos pacientes que requieran ajuste posológico más fino en razón de los efectos secundarios del tratamiento nifedipínico, necesitarán estabilizarse con las cápsulas de Adalat de 5 mg.  

Salvo prescripción contraria, las normas posológicas para los adultos son éstas:  

  

  • Enfermedad coronaria:  

Angina de pecho crónica y estable 1 cápsula de Adalat de 10 mg  (Angina de esfuerzoveces al día (3x10 mg/día).  

  

Si se precisaran dosis mayores, la posología se incrementará en etapas hasta un máximo de 60 mg al día.  

  

  Angina de pecho vasospástica: (Angina de Prinzmetal, angina  variante)    

  1. cápsula de Adalat de 10 mg 3 veces al día (3x10 mg/día)  

Si se precisaran dosis mayores, la posología se incrementará en etapas hasta un máximo de 60 mg al día.  

  

  • Hipertensión:   

  1. cápsula de Adalat de 10 mg  3 veces al día  (3x10 mg/día)  

Si se precisaran dosis mayores, la posología se incrementará en etapas hasta un máximo de 60 mg al día.  

    

  • Crisis hipertensiva:  

  1. cápsula de Adalat en una sola dosis por vía oral  

  

Diagnóstico confirmado de urgencia hipertensiva leve:  

(=sin daño orgánico):   

1 cápsula de Adalat en una sola dosis por vía oral  

  

Diagnóstico confirmado de urgencia hipertensiva grave:  

(= con daño orgánico):  

Atención primaria:  

1 cápsula de Adalat en una sola dosis por vía oral  

  

Atención secundaria:   

1 cápsula de Adalat en una sola dosis  por vía oral, seguida de la infusión i.v. de nifedino o nitroglicerina, clonidina, dihidralazina como tratamiento secundario y nitroprusiato sódico i.v. como tratamiento terciario.  

  

Si el efecto resulta insuficiente, de acuerdo con la respuesta de la presión arterial, se puede administrar otra dosis de 10 mg (1 cápsula de Adalat) transcurridos al menos, 30 minutos. Si se acortan los intervalos posológicos, se incrementa la dosis, o concurren ambas circunstancias, pueden aparecer estados peligrosos de hipotensión.  

  • Síndrome de Raynaud:   

  1. cápsula de Adalat de 10 mg 3 veces al día (3 x 10 mg/día).  

  

Si se precisaran dosis mayores, la posología se incrementará en etapas hasta un máximo de 60 mg al día.  

La co administración con inhibidores de CYP 3A4 o inductores de CYP 3A4 puede obligar a adaptar la dosis de nifedipino o a abstenerse por completo de su uso (véase “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”).  

  

Duración del tratamiento:  

El médico responsable establecerá la duración del tratamiento.  

  

Las cápsulas de Adalat deben suspenderse de manera gradual, sobre todo si se utilizan dosis altas, debido a su potente efecto anti isquémico y antihipertensivo.  

    

Administración:  

Como norma, las cápsulas de Adalat se deglutirán con algo de líquido, al margen de las horas de las comidas. Hay que evitar el zumo de pomelo (véase  

“Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). Los pacientes que tomen dosis unitarias de 20 mg de las formulaciones de liberación inmediata, como cápsula de Adalat de 5 mg o cápsula de Adalat de 10 mg, deberían dejar un intervalo mínimo de 2 horas entre una y otra dosis.  

  

Información adicional sobre poblaciones especiales:  

  

Niños y adolescentes:  

No se han establecido la seguridad y la eficacia de las cápsulas de Adalat  en niños menores de 18 años de edad.  

  

Pacientes geriátricos:  

La farmacocinética de las cápsulas de Adalat se altera en los pacientes geriátricos por lo que se requieren dosis de mantenimiento menores de nifedipino en comparación con los pacientes de menor edad.  

  

Pacientes con deterioro de la función hepática:  

En los pacientes con deterioro de la función hepática, es necesario realizar un control cuidadoso y, en algunos casos, disminuir la dosis.  

  

Pacientes con deterioro de la función renal:  

Según los datos de farmacocinética, no se requiere ningún ajuste de la dosis en los pacientes que tienen deterioro de la función renal (véase la sección de farmacocinética).  

  

4.3 Contraindicaciones:  

No se administrarán las cápsulas de Adalat si existe hipersensibilidad conocida al nifedipino o a cualquiera de los excipientes (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”, “lista de excipientes”).  

  

El nifedipino está contraindicado en el embarazo antes de la 20ª semana y durante la lactancia materna (véase “Embarazo y lactancia”).  

  

La cápsula de Adalat no debe administrarse en caso de shock cardiovascular.  

  

El nifedipino de liberación inmediata está contraindicado en la angina de pecho inestable y en las cuatro semanas siguientes al infarto de miocardio.  

  

El nifedipino no se asociará a la rifampicina  ya que, dada la inducción enzimática, no se pueden obtener valores plasmáticos eficientes de nifedipino  

(véase “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”).  

  

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo:  

Se extremarán las medidas de prudencia ante los pacientes con una presión arterial muy baja (hipotensión grave con presión sistólica menor de 90 mm Hg), insuficiencia cardíaca manifiesta o estenosis aórtica grave.   

    

El tratamiento con el nifedipino de liberación inmediata puede inducir un descenso exagerado de la presión arterial con taquicardia refleja, que puede originar complicaciones cardiovasculares.  

  

Como sucede con otras sustancias vasoactivas, excepcionalmente puede ocurrir (datos de las notificaciones) una angina de pecho con el nifedipino de liberación inmediata, sobre todo al inicio del tratamiento. Los datos de los estudios clínicos confirman que la aparición de crisis de angina de pecho es rara.  

  

Los pacientes con angina de pecho pueden experimentar un incremento en la frecuencia, duración o intensidad de las crisis de angina, sobre todo al comienzo del tratamiento.  

  

Se ha descrito la aparición de casos aislados de infarto de miocardio, si bien no se pudo establecer si el problema obedecía a la evolución natural de la enfermedad de base.  

  

No se tienen datos de estudios adecuadamente controlados sobre la seguridad y eficacia de este medicamento para las mujeres embarazadas (véase  

“Embarazo y lactancia).  

  

En los estudios con animales se ha constatado una serie de efectos tóxicos para el embrión, la placenta y el feto tras la administración del medicamento durante o después del período organogenético (véase “Datos preclínicos de seguridad”).  

De acuerdo con los datos clínicos, no existe ningún riesgo prenatal específico. Pese al aumento de la asfixia perinatal, se han descrito partos con cesárea así como prematuridad y retraso del crecimiento intrauterino. Se ignora si estas ratificaciones se debían a la hipertensión subyacente a su tratamiento o a un efecto específico del medicamento.  

  

La información existente no basta para descartar posibles efectos adversos del medicamento para el feto y el recién nacido. Por esto, todo uso después de la 20ª semana de gestación exige una evaluación muy cuidadosa del riesgo y del beneficio individual y sólo se planeará si no está indicada ninguna de las demás opciones de tratamiento o éstas han fracasado.  

  

 Hay que vigilar cuidadosamente la presión arterial, incluso si de administra el nifedipino con sulfato de magnesio por vía intravenosa, dada la posibilidad de una caída exagerada de la presión arterial que podría dañar a la madre y al feto.  

  

Los pacientes con alteraciones de la función hepática requieren una vigilancia cuidadosa y, si la alteración es grave, pueden precisar una reducción de la dosis.  

  

El nifedipino se metaboliza a través de la isoenzima 3 A 4 del citocromo P450. Los fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden modificar el primer paso o el aclaramiento del nifedipino (véase “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”).  

  

Los fármacos que inhiben la isoenzima 3A4 del citocromo P450 pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de nifedipino son, por ejemplo:  

  • Antibióticos macrólidos (por ej.; eritromicina)  

  • Inhibidores de la proteasa del VIH (por ej.; ritonavir)  

  • Antimicóticos azólicos (por ej.: ketoconazol)  

  • Antidepresivos nefazodona y fluoxetina  

  • Quinupristina/dalfopristina  

  • Ácido valproico  

  • Cimetidina  

  

Si se coadministran estos fármacos se vigilará la presión arterial y, si procede, se reducirá la dosis de nifedipino.  

  

Para uso en poblaciones especiales véase la sección de “Dosificación y modo de administración”.  

  

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:  

  

Fármacos que modifican el nifedipino:  

  

El nifedipino se metaboliza por la vía de CYP3A4, que se encuentra tanto en la mucosa intestinal como en el hígado. Los fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden modificar el primer paso (tras la administración oral) o el aclaramiento de nifedipino (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”)  

La magnitud y la duración de las interacciones se consideran siempre que se administre el nifedipino junto con estos fármacos:  

  

Rifampicina:  

La rifampicina induce poderosamente el sistema CYP3A4. Si se coadministra con la rifampicina, la biodisponibilidad del nifedipino disminuye claramente y su eficacia, como es lógico, también por eso, está contraindicado el uso de nifedipino combinado con rifampicina (véase “Contraindicaciones”).  

Si se coadministra alguno de los inhibidores débiles o moderados del sistema CYP3A4 que siguen, hay que vigilar la presión arterial y, si fuera necesario, reducir la dosis de nifedipino (véase “Dosificación y modo de administración”).  

Antibióticos macrólidos (por ej.: enritromicina):  

No se ha ejecutado ningún estudio de interacción entre el nifedipino y los antibióticos macrólidos. Algunos antibióticos macrólidos inhiben, como se sabe, el metabolismo de otros fármacos mediado por la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Así pues, no se puede descartar la posibilidad de que aumenten las concentraciones plasmáticas del nifedipino si se coadministran ambos fármacos (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”). La azitromicina, pese a su semejanza estructural con el grupo de los antibióticos macrólidos, no inhibe CYP3A4.  

  

Inhibidores de la proteasa del VIH (por ej.; ritonavir):  

Todavía no se ha realizado ningún estudio clínico sobre la posible interacción farmacológica entre el nifedipino y algunos inhibidores de la proteasa del VIH.  

Los fármacos de este grupo inhiben, como se sabe, el sistema de la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Además se ha comprobado que estos mismos fármacos inhiben el metabolismo in Vitro del nifedipino mediado por CYP3A4. Si se administran juntos con el nifedipino, no se puede descartar un incremento sustancial en las concentraciones plasmáticas de éste debido a un metabolismo de primer paso y a un descenso de la eliminación (véase  

“Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

Antimicóticos azólicos (por ej.: ketoconazol):  

Todavía no se ha realizado ningún estudio de interacción formal sobre la posible interacción farmacológica entre el nifedipino y algunos antimicóticos azólicos. Se sabe que los fármacos de este grupo inhiben el sistema CYP3A4. Si se administran por vía oral junto con el nifedipino, no cabe descartar un aumento sustancial en la biodisponibilidad sistémica de este último debido a una disminución en el metabolismo de primer paso (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

Fluoxetina:  

Todavía no se ha realizado ningún estudio clínico sobre la posible interacción farmacológica entre el nifedipino y la fluoxetina. Se sabe que la fluoxetina inhibe el metabolismo in Vitro del nifedipino mediado por CYP3A4. Así pues, no cabe descartar un aumento en las concentraciones plasmáticas del nifedipino tras la co administración de ambos fármacos (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

Nefazodona:  

Todavía no se ha realizado ningún estudio clínico sobre la posible interacción farmacológica entre el nifedipino y la nefazodona. Se sabe que la nefazodona inhibe el metabolismo de otros fármacos mediado por CYP3A4. Así pues, no cabe descartar un aumento en las concentraciones plasmáticas del nifedipino tras la co administración de ambos fármacos (Véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

Quinupristina/dalfopristina:  

La administración simultánea de quinupristina/dalfopristina y nifedipino puede incrementar las concentraciones plasmáticas del nifedipino (véase  

“Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

Ácido valproico:  

No se ha realizado ningún estudio formal sobre la posible interacción entre el nifedipino y el ácido valproico. Se sabe que el ácido valproico aumenta las concentraciones plasmáticas de un antagonista del calcio de estructura parecida, el nimodipino, en razón de una inhibición enzimática; por eso, no se puede descartar que aumenten las concentraciones plasmáticas del nifedipino y, en consecuencia, su eficacia (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

Cimetidina:  

La cimetidina inhibe la isoenzima 3A4 del citocromo P450, por lo que eleva las concentraciones plasmáticas del nifedipino y puede potenciar su efecto antihipertensivo (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

Otros estudios:  

  

Cisaprida:  

La administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede aumentar las consecuencias plasmáticas del nifedipino.  

  

Fármacos antiepilépticos inductores del sistema 3A4 del citocromo P450, como fenitoína, carbamazepina y fenobarbital.  

  

La fenitoína induce la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Si se coadministra con la fenitoína, la biodisponibilidad del nifedipino disminuye y su eficacia se debilita. Si se administran ambos fármacos de forma concomitante, hay que vigilar la respuesta clínica al nifedipino y, si fuera necesario, aumentar su dosis. Si se incrementa la dosis del nifedipino durante la coadministración de ambos fármacos, se procederá a su reducción en caso de suspender el tratamiento con fenitoína.  

  

No se ha efectuado ningún estudio formal para conocer la posible interacción entre el nifedipino y la carbamazepina o el fenobarbital. Estos dos últimos reducen las concentraciones plasmáticas de un antagonista del calcio de estructura similar, el nimodipino, en virtud de una inducción enzimática, así que no cabe descartar un descenso en las concentraciones plasmáticas del nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia.  

  

Efectos del nifedipino sobre otros fármacos:  

  

Fármacos antihipertensivos:  

El nifedipino puede acentuar el efecto reductor de la presión arterial de otros antihipertensivos administrados de manera concomitante, como:  

  • Diuréticos,  

  • B-bloqueadores,  

  • IECA,  

  • Antagonistas de los receptores de la angiotensina 1 (AT-1),  

  

  • Otros antagonistas del calcio,  

  • Bloqueadores adrenérgicos a,  

  • Inhibidores de PDES,  

  • A-metildopa  

  

Si el nifedipino se administra simultáneamente con los B-bloqueadores, se vigilará cuidadosamente al paciente porque a veces se observa un deterioro de la insuficiencia cardíaca.  

  

Digoxina:  

La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede reducir el aclaramiento de esta última y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Por eso, hay que vigilar de forma cautelar los síntomas de intoxicación por digoxina y,  si fuera necesario, disminuir la dosis del glucósido tomando en cuenta la concentración plasmática de la digoxina.  

  

Quinidina:  

Si se administran simultáneamente el nifedipino y la quinidina, las concentraciones plasmáticas de esta última pueden disminuir y, si se suspende el nifedipino, se observa un aumento notable en las concentraciones plasmáticas de quinidina de algunos pacientes. Por esta razón, siempre que se agregue o se suspenda el nifedipino, hay que vigilar las concentraciones plasmáticas de quinidina y, si fuera necesario ajustar su dosis. Algunos autores han notificado un aumento en las concentraciones plasmáticas del nifedipino después de la coadministración de ambos medicamentos, mientras que otros no han advertido ninguna modificación en la farmacocinética del nifedipino.  

  

En suma, es preciso vigilar  atentamente la presión arterial cuando se añada la quinidina al tratamiento con nifedipino. Si procede, se reducirá además la dosis del nifedipino.  

  

Tacrolimus:  

El tacrolimus, como se sabe, se metaboliza a través del sistema 3A4 del citocromo P450. Los datos recién publicados indican que, a veces, hay que reducir la dosis del tacrolimus, si se administra junto con el nifedipino. Cuando se coadministran ambos fármacos, conviene vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus y, si procede, reducir su dosis.  

  

Interacciones fármaco-alimentadas:  

  

Zumo de pomelo:  

El zumo de pomelo inhibe la isoenzima 3A4 del citocromo P450. La administración de nifedipino junto con zumo de pomelo eleva las concentraciones plasmáticas y prolonga la acción del nifedipino pues reduce su metabolismo de primer paso o su aclaramiento. En consecuencia, el efecto antihipertensivo puede aumentar. Cuando se consume zumo de pomelo de manera regular, este efecto puede durar hasta 3 días después de la última toma, como mínimo.  

Por eso, debe evitarse la ingestión de pomelo/zumo de pomelo mientras se tomo nifedipino (véase “Dosificación y modo de administración”).  

  

  

Otras formas de interacción:  

El nifedipino puede aumentar falsamente los valores espectrométricos del ácido vanililmandélico en orina. Sin embargo, no altera la medición con HPLC.  

  

4.6 Embarazo y Lactancia:  

  

Embarazo:  

El nifedipino está contraindicado antes de la 20ª semana de embarazo (véase Contraindicaciones”).  

No hay estudios adecuados y bien controlados sobre mujeres embarazadas. Se ha demostrado en estudios con animales que el nifedipino posee embriotoxicidad, fetotoxicidad y teratogenia (véase “Datos preclínicos de seguridad”).  

    

Lactancia:  

El nifedipino se excreta en la leche materna. No se tiene ninguna experiencia de sus posibles efectos sobre los lactantes por lo que, si se precisara tratamiento con nifedipino durante la lactancia, habría que suspender antes la alimentación al pecho materno.  

  

Fertilización in vitro:  

Los antagonistas del calcio, como el nifedipino, se han asociado, en algunos casos de fecundación in vitro, a cambios bioquímicos en la cabeza de los espermatocitos que podrían determinar una alteración funcional. Si no se descubre ninguna otra explicación, los antagonistas del calcio, como el nifedipino, deben incluirse entre las posibles causas del fracaso repetido de los varones que desean engendrar hijos mediante la fecundación in vitro.  

  

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducción y uso de maquinaria: Las reacciones medicamentosas, que varían de intensidad de una persona a otra, pueden alterar la capacidad de conducción de vehículos o el uso de maquinaria, sobre todo al inicio del tratamiento, al cambiar la medicación o si se ingiere, al mismo tiempo, alcohol.  

  

4.8 Reacciones adversas:  

Las reacciones adversas al medicamento (RAM) halladas en los estudios con nifedipino controlados con placebo y clasificadas por las categorías de frecuencia de CIOMS III (base de datos de los ensayos clínicos: nifedipino n=2661; placebo n=1486; estado: 22 de febrero de 2006 y estudio ACTION:  

nifedipino n=3825; placebo n=3840) se enumeran a continuación:  

  

Las reacciones adversas al medicamento enumeradas bajo la columna  

“frecuente” se apreciaron con una frecuencia inferior al 3% con excepción del edema (9.9%) y la cefalea (3.9%).  

  

Las frecuencias de las reacciones adversas al medicamento informadas con nifedipino se resumen en la tabla que sigue a continuación. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Los grupos de frecuencia se definen como frecuente (>1/100 a 1/10), poco frecuente (>1/1.000 a 1/100) y rara (>1/10.000 a 1/1.000). Los efectos adversos al medicamento identificados sólo durante la vigilancia en curso posterior a la comercialización y por los que no se pudo calcular una frecuencia se enumeran bajo la columna “Desconocida”.  

  

Clasificación por sistema y órgano (MedDRA)  

Frecuente  

Poco frecuente  

Rara  

Desconocida  

Trastornos de la sangre y del sistema linfático  

  

  

  

Agranulocitosis, leucopenia  

Trastornos del sistema  

inmunitario  

  

Reacción alérgica edema alérgico  

/angioedema(incl. edema de laringe  

(1) 

Prurito, urticaria, erupción cutánea  

Reacción anafiláctica /  

anafilactoide  

Trastornos psiquiátrico  

  

Reacciones de ansiedad y trastornos del  

sueño  

  

  

Clasificación por sistema y órgano (MedDRA)  

Frecuente  

Poco frecuente  

Rara  

Desconocida  

Trastornos del metabolismo y de la nutrición  

  

  

  

Hiperglucemia  

Trastornos del sistema nervioso  

Dolor de  

cabeza  

Vértigo, migraña, mareos, temblores  

Parestesias  

 

disestesias  

Hipoestesia, somnolencia  

Trastornos oculares  

  

Alteraciones visuales  

  

Dolor de ojos  

Trastornos cardíacos  

  

Taquicardia, palpitaciones  

  

Dolor de pecho  

(angina pectoral)  

Trastornos vasculares  

Edema  

vasodilatación  

Hipotensión, sincope  

  

  

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos  

  

Hemorragia nasal, congestión nasal  

  

Disnea  

Trastornos gastrointestinales  

Estreñimiento  

Dolor abdominal, y gastrointestinal, náuseas, ispepsia, flatulencia,  

sequedad de boca  

Hiperplasia gingival  

Vómitos,  

insuficiencia gastroesofágica y del esfínter  

Trastornos hepatobiliares  

  

Aumento pasajero de las enzimas  

hepáticas  

  

Ictericia  

Trastornos de la piel y del tejido subcutáne 

  

Eritema  

  

Necrosis epidérmica tóxica, reacción alérgica de fotosensibilidad, púrpura palpable  

Trastornos  

musculoesqueléticos y del  

tejido conjuntivo  

  

Calambres musculares, tumefacción articular  

  

Artralgia, mialgia  

Trastornos renales y  

urinarios  

  

Poliuria, disuria  

  

  

Trastornos del aparato reproductor y de la mama  

  

  

  

  

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración  

Sensación de malestar  

Dolor inespecífico escalofríos  

  

  

  

(1) = a veces causa una complicación potencialmente mortal.  

  

Los pacientes dializados con hipertensión maligna e hipovolemia pueden experimentar una caída llamativa de la presión arterial debido a la vasodilatación.  

  

  

  

4.9 Sobredosis:  

  

Síntomas:  

Se han descrito los síntomas siguientes en casos de intoxicación grave por nifedipino.  

  

Alteraciones de la conciencia hasta el extremo de coma, caída de la presión arterial, alteraciones taquicárdicas / bradicárdicas del ritmo cardíaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, shock cardiogénico con edema pulmonar.  

  

Tratamiento de la sobredosis humana:  

En cuanto al tratamiento la prioridad radica en eliminar el principio activo y restablecer la estabilidad cardiovascular.  

  

Si la intoxicación ocurre por vía oral, está indicado un lavado gástrico minucioso, combinado, si procede, con irrigación del intestino delgado.  

  

En caso de intoxicación por nifedipino, para evitar la absorción posterior del principio activo, deberá eliminarse la mayor cantidad posible del medicamento, incluido el del intestino delgado.  

  

La hemodiálisis no sirve de nada, puesto que el nifedipino no se dializa; sin embargo, se aconseja la plasmaféresis (elevada unión a las proteínas del plasma, un volumen relativamente bajo de distribución).  

  

Las alteraciones bradicárdicas del ritmo cardíaco se pueden tratar sintomáticamente con simpaticomiméticos beta; si ocurre una alteración bradicárdica potencialmente mortal se aconseja instruir un marcapasos transitorio.  

La hipotensión debida al shock cardiogénico y la vasodilatación arterial se pueden tratar con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10% administrada por vía intravenosa lenta; si es necesario, se puede repetir la dosis). El calcio sérico puede alcanzar, como consecuencia de esta medida, el intervalo superior de la normalidad o elevarse ligeramente. Si no se logra aumentar suficientemente la presión arterial con el calcio, se administrarán además simpaticomiméticos vasoconstrictores, como la dopamina o la noradrenalina. La posología de estos fármacos depende únicamente del efecto conseguido.  

  

Los demás líquidos o volúmenes se administrarán con cuidado por el peligro de una sobrecarga cardíaca.  

  

  1. Propiedades farmacológicas:  

  

  1. Propiedades farmacodinámicas:  

El nifedipino es un antagonista del calcio de tipo 1,4 dihidropiridínico. Los antagonistas del calcio reducen el influjo transmembranario de los iones cálcicos a la célula por los canales lentos del calcio. El nifedipino actúa sobre todo en las células del miocardio y del músculo liso de las arterias coronarias y vasos de resistencia periféricos.  

  

El nifedipino puede prevenir o reducir el vasospasmo digital del síndrome de Raynaud.  

  

  1. Propiedades farmacocinéticas:  

  

Absorción:  

Después de su administración oral, el nifedipino se absorbe de forma inmediata y casi completa. La disponibilidad sistémica del nifedipino, administrado por vía oral (cápsulas de Adalat), varía entre el 45% y el 56% como consecuencia del efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan a los 30 a 60 minutos.  

  

La ingestión simultánea de alimentos retrasa pero no disminuye la absorción.  

  

Distribución:  

El nifedipino se une en un 95% a las proteínas del plasma (albúmina). La semivida de distribución, después de su administración intravenosa, resultó ser de 5 a 6 minutos.  

  

Biotransformación:  

Después de su administración oral, el nifedipino se metaboliza en la pared intestinal y en el hígado, sobre todo a través de procesos oxidativos. Estos metabolitos carecen de actividad farmacodinámica.  

  

El nifedipino se excreta en forma de metabolitos, sobre todo por los riñones y en un 5 – 15% a través de la bilis (con las heces). La sustancia intacta sólo se recupera en cantidades mínimas (menos del 0.1%) en la orina.  

  

Eliminación:  

La semivida de eliminación terminal es de 1,7 a 3,4 h. No se ha notificado ninguna acumulación de la sustancia con las dosis habituales durante los tratamientos prolongados.  

  

No se han detectado cambios sustanciales entre los pacientes con alteraciones de la función renal, en comparación con los voluntarios sanos.  

  

En casos de alteración de la función hepática, la semivida de eliminación se prolonga claramente y disminuye la depuración total. En los casos graves se necesita, a veces, una reducción de la dosis (véase “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).  

  

5.3 Datos preclínicos de seguridad:  

Los datos preclínicos no revelan ningún peligro especial para la especie humana, a juzgar por los estudios convencionales sobre la toxicidad de las dosis únicas y múltiples, la genotoxicidad y el poder cancerígeno.  

  

Toxicidad para la función reproductora:  

Se ha comprobado que el nifedipino resulta teratógeno para las ratas, ratones y conejos pues induce deformidades digitales, malformaciones de las extremidades, hendiduras palatinas, hendiduras esternales y malformaciones de las costillas.  

  

Las deformidades de los dedos y las malformaciones de las extremidades probablemente obedecen a una disminución del flujo sanguíneo uterino pero también se han descrito entre animales que sólo habían recibido nifedipino después de terminar el período organogenético.  

  

La administración de nifedipino comporta diversos efectos embiotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, como atrofia fetal (ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y vellosidades coriónicas poco desarrolladas (monos), muertes embrionarias y fetales (ratas, ratones, conejos) y prolongación de la gestación/disminución de la supervivencia neonatal (ratas; no se ha evaluado con ninguna otra especie). Todas las dosis asociadas a efectos teratógenos, embriotóxicos o fetotóxicos para los animales produjeron toxicidad materna en dosis varias veces superiores a la dosis máxima recomendada para los seres humanos (véase “Embarazo y lactancia”).  

  

  1. Datos farmacéuticos:  

  

  1. Lista de excipientes:  

Cápsula de Adalat 10 mg *  

  

*En algunos países se comercializan las cápsulas sin sacarina sódica ni amarillo crepuscular FCF. Como colorante alternativo, estas cápsulas contienen óxido de hierro amarillo (E 172/C.I. 77492).  

  

  1. Incompatibilidades:  

Ninguna  

  

  1. Plazo de validez:  

48 meses  

  

6.4 Instrucciones de uso y manipulación:  

El principio activo nifedipino es muy fotosensible. Por eso, no deben romperse las cápsulas porque perderían la fotoprotección, ya que a partir de este momento no se puede garantizar la integridad de la cubierta pelicular pigmentada.  

  

El principio activo fotosensible contenido en las cápsulas de nifedipino está protegido de la luz, dentro y fuera de su envase. No obstante, las cápsulas de Adalat sólo se deben extraer del envase inmediatamente antes de su uso.  

  

Las cápsulas de Adalat no deben utilizarse una vez expirada la fecha de caducidad.  

  

  


Correo: medicaleditores@gmail.com
Web: http://www.digitalpharma.cl
Teléfono: 76175009