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Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
AGRASTAT CONCENTRADO PARA INFUSION IV0,025%
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
BIOTOSCANA FARMA S.A.
Direccion:
Avda. Bicentenario 3883 Piso 6
Comuna:
VITACURA
Telefono / Fax:
826 1600 / 826 1616
Email / Sitio Web:
gerencia@biotoscana.cl / www.biotoscana.com

Accion Farmacologia:
- Inhibidor de la agregación plaquetaria
Principios Activos:
- TIROFIBAN
Patologias:
- Angina
Descripcion:

Composición: Cada vial de 50 ml contiene: Tirofibán 12.5 mg (como clorhidrato monohidrato).

Excipientes: Cloruro de sodio, citrato de sodio dihidrato, ácido cítrico anhidro, hidróxido de sodio (ajuste pH), ácido clorhídrico (ajuste pH), agua para inyectable.
Acción Terapéutica:AGRASTAT, es un antagonista no peptídico del receptor plaquetario GP Iib/IIIa, es un inhibidor de la agregación plaquetaria.
Indicaciones: AGRASTAT, en combinación con heparina, está indicado para pacientes con angina inestable o infarto al miocardio no Q para prevenir eventos cardíacos isquémicos y también está indicado para pacientes con síndromes coronarios isquémicos que se les realizará angioplastía coronaria o aterectomía para prevenir complicaciones cardíacas isquémicas relacionadas con el cierre abrupto de la arteria coronaria tratada (ver Farmacología clínica y Dosis y Administración).
Dosificacion y administracion: El vial de AGRASTAT (concentrado) debe ser diluido previo a la administración (Ver instrucciones para el uso). AGRASTAT es solamente para uso I.V., utilizando equipo estéril. AGRASTAT puede ser coadministrado con heparina a través de la misma línea. AGRASTAT es recomendado que se use con un aparato de infusión calibrada. Debe tenerse cuidado para evitar una carga de infusión prolongada. Debe también tenerse cuidado en calcular la dosis del bolo y los rangos de infusión basados sobre el peso del paciente. En estudios clínicos los pacientes recibieron aspirina, a menos que estuviera contraindicado. Angina inestable o infarto del miocardio no Q: AGRASTAT deberá ser administrado I.V., en combinación con heparina, a un rango de infusión inicial de 0.4 microgramos/kg/min. por 30 minutos. Una vez que se complete la infusión inicial, AGRASTAT deberá continuarse a un rango de infusión de mantenimiento de 0.1 microgramo/kg/min. La guía a continuación se provee como una guía para ajustar la dosis según el peso. La inyección de AGRASTAT debe diluirse a la misma concentración de la inyección de AGRASTAT previamente mezclada, de acuerdo con lo anotado bajo INSTRUCCIONES PARA SU USO

 


En el estudio que demostro la eficacia, se continuo AGRASTAT en combinación con heparina generalmente por un mínimo de 48 Hrs y hasta 108 Hrs. En promedio, los pacientes recibieron AGRASTAT por 71.3 horas. La infusión puede continuarse durante una angiografia y deberá continuarse hasta por 12 a 24 horas post angioplastía/aterectomía. Los introductores asteriales deberán retirarse cuando el tiempo de coagulación activado del paciente sea <180 segundos o 2-6 horas después de suspender la heparina. Angioplastía/Aterectomía: En pacientes en quienes se inicia AGRASTAT durante una angioplastía/aterectomía, se debe administrar AGRASTAT por vía endovenosa, en combinación con heparina, en dosis de bolo inicial de 10 microgramos/kg, administrados en 3 minutos seguido de una infusión de mantenimiento de 0.15 microgramos/kg/min. La tabla a continuación se provee como una guía para ajustar el peso. La inyección de AGRASTAT debe diluirse a la misma concentración de la inyección de AGRASTAT previamente mezclada, de acuerdo con lo anotado bajo INSTRUCCIONES PARA SU USO.

 

La infusión de mantenimiento de AGRASTAT deberá ser administrada por 36 horas. Al terminar el procedimiento, deberá de descontinuarse la heparina y deberá removerse los introductores arteriales cuando el tiempo de coagulación activado del paciente sea < 180 segundos. Pacientes con insuficiencia renal severa: De acuerdo con lo especificado en las anteriores tablas de dosificación, se debe reducir en un 50% la dosis de AGRASTAT en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min). Otras poblaciones de pacientes: No son necesarios ajustes en las dosis para pacientes de edad avanzada.

Instrucciones para el uso:Los productos parenterales deberán ser inspeccionados visualmente por materias particulares y decoloración previos al uso, siempre y cuando la solución y el contenedor lo permita.
El vial de AGRASTAT (concentrado) deberá diluirse previo a su administración.
Instrucciones para la preparación de AGRASTAT concentrado para infusión:
1.Retire 50 mL de una bolsa de 250 mL de solución salina estéril al 0.9 % o dextrosa al 5 % en agua y reemplácelo con 50 mL de AGRASTAT (un vial de 50 mL) para alcanzar una concentración de 50 microgramos/mL. Mezcle bien antes de la administración
2.Administre de acuerdo con las dosis ajustadas por peso descritas anteriormente.
3.Se debe descartar cualquier solución intravenosa no usada.

Contraindicaciones: AGRASTAT está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Debido a que la inhibición de la agregación plaquetaria aumenta el riesgo de sangrado, AGRASTAT está contraindicado en pacientes con sangrado interno activo; historia de hemorragia intracraneana, neoplasia intracraneana, malformación arteriovenosa o aneurisma y en pacientes quienes desarrollaron tromboci­topenia después de una exposición previa a AGRAS­TAT, en casos de disección aórtica. También se debe tener consideración los pacientes que presentan traumatismos con cirugía mayor en los últimos 30 días y pacientes con hipertensión severa (mayor a 180/110).

Precauciones: Agrastat deberá usarse con cuidado en lo siguientes pacientes: sangrado reciente (<1 año), incluyendo historia de sangrado gastrointestinal, o sangrado genitourinario de significado clínico. Coagulopatía conocida, trastornos plaquetarios o historia de trombocitopenia. Recuento plaquetario < 150.000 células/mm 3. Procedimientos quirúrgicos importantes o trauma físico severo en 1 mes. Historia, síntomas o hallazgos sugestivos de disección aórtica. Hipertensión severa no controlada (presión arterial sistólica > 180 mmHg y/o presión arterial diastólica >110 mmHg). Retinopatía hemorrágica. Hemodialisis crónica.
Precauciones hemorrágicas: debido a que Agrastat inhibe la agregación plaquetaria, deberá tenerse cuidado cuando se usa con otras drogas que afecten la homeostasis. No se ha establecido la seguridad de Agrastat cuando se usa en combinación con agentes trombolíticos. Durante la terapia con Agrastat, los pacientes deberán ser monitoreados por sangrado potencial. Cuando tratamiento para sangrado se requiera, deberá considerarse la discontinuación de la droga. Deberá darse consideración también a las transfusiones. Se han reportado hemorragias fatales (ver Efectos colaterales).
Sitio de acceso de la arteria femoral: Agrastat está asociado con aumentos menores en los rangos de sangrado, particularmente a nivel del sitio de acceso por la colocación del introductor femoral. Deberá tenerse cuidado cuando se intente un acceso vascular que solamente la pared anterior de la arteria femoral sea punzada, evitando la técnica de Seldinger (a través) para obtener acceso a la vaina. Deberá tenerse cuidado para obtener una homeostasis apropiada cuando se retiren los introductores seguidos de observación cuidadosa.
Monitoreo de laboratorio: el recuento plaquetario, hemoglobina y hematocrito deberán ser monitorizados previo al tratamiento, hasta 6 horas después del bolo o la infusión de carga y por lo menos diariamente en adelante durante la terapia con Agrastat (o más frecuentemente si hay evidencia de una disminución significativa). Se debe considerar el monitoreo de recuento plaquetario prevo en pacientes que hubieran recibido antagonistas del receptor GP IIb/IIIa. Si el paciente experimenta una disminución en el recuento de las plaquetas a <90.000 células/mm3, conteos adicionales de las plaquetas deberán realizarse para excluir pseudotrombocitopenia. Si se confirma trombocitopenia, deberán discontinuarse el Agrastat y la heparina y monitorizar y tratar la condición apropiadamente. Adicionalmente, se debe determinar el tiempo parcial de tromboplastina activada (PTTa) antes del tratamiento y se deben monitorizar cuidadosamente los efectos anticoagulantes de la heparina, mediante mediciones repetidas del PTTa y las dosis se deben ajustar en concordancia (ver también en Posología). Pueden ocurrir hemorragias potencialmente fatales, especialmente cuando se administra heparina junto con otros productos que afectan la hemostasia, como los antagonistas del receptor GIIb/IIIa. Insuficiencia renal severa: en estudios clínicos, los pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min.) mostraron aclaramientos plasmáticos disminuidos de Agrastat. La dosis de Agrastat deberá reducirse en estos pacientes (ver Posología).

Embarazo:No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. AGRASTAT no deberá utilizarse durante el embarazo, salvo que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial al feto.

Madres en periodo de lactancia:No se sabe si AGRASTAT es o no excretado en la leche huma­na. Debido a que muchos medicamentos son excretados en la leche humana y debido al potencial de efectos adversos sobre el lactante, se deberá decidir si se descontinúa o no la lactancia o el medicamento, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.

Uso pediátrico:La seguridad y efectividad en niños no han sido establecidas.

Personas de edad avanzada:En estudios clínicos la eficacia de AGRASTAT en las personas de edad avanzada (> 65 años) fue comparable a la observada en pacientes menores (<65 años). Los pacientes de edad avanzada que están recibiendo AGRASTAT con heparina o heparina sola, tienen una mayor incidencia de complicaciones hemorrágicas que pacientes menores. El riesgo aumentado de sangrado en pacientes tratados con AGRASTAT en combinación con heparina sobre el riesgo en los pacientes tratados con heparina sola fue comparable sin importar la edad. La incidencia global de eventos adversos no hemo­rrágicos fue mayor en pacientes mayores (comparado con pacientes menores); sin embargo, la incidencia de eventos adversos no hemorrágicos en estos pacientes fue comparable entre los grupos de AGRASTAT y heparina y heparina sola. No se recomienda ajustes en las dosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: AGRASTAT ha sido estudiado con aspirina y heparina.
El uso de AGRASTAT en combinación con heparina y aspirina se ha asociado con aumento en las hemorragias comparadas con heparina y aspirina sola (ver EFECTOS COLATERALES). Deberá tenerse cuidado cuando AGRASTAT se use con otras drogas que afecten la hemostasia (ej. warfarina).
En estudios clínicos se ha utilizado AGRASTAT con­comitantemente con beta bloqueadores, bloquea­dores de los canales de calcio, agentes anti-inflamatorios no esteroideos (AINES) y preparaciones de nitratos, sin evidencia de interacciones adversas clínicamente significativas.
En un subgrupo de pacientes (n= 762) en el estudio PRISM (Inhibición del Receptor Plaquetario en el Ma­nejo del Síndrome Isquémico), el aclaramiento plas­mático del tirofibán en pacientes que recibieron una de las siguientes drogas fue comparado con aquel en pacientes que no recibieron dicha droga. No hubo reacciones clínicamente significativas de estas drogas en el aclara­miento plasmático del tirofibán: acebutolol, ace­­ta­minofén, alprazolam, amlodipina, preparaciones de aspirina, atenolol, bromazepam, captopril, dia­zepam, digoxina, diltiazem, docusato sódico, enalapril, furosemida, gliburida, heparina, insulina, isosorbide, levotiroxina, lorazepam, lovastatina, metoclopramida, metoprolol, morfina, nifedipina, preparaciones de nitratos, omeprazol, oxazepam, cloruro de potasio, pro­pra­nolol, ranitidina, simvastatina, sucralfato y tema­zepam.

Efectos colaterales:Los eventos adversos más comunes relacionados con la droga reportados durante la terapia con AGRASTAT cuando se utilizó concomitantemente con heparina y aspirina fue sangrado (usualmente reportado por los investigadores como exudado o leve). Las incidencias de sangrados mayores o menores utilizando los criterios del TIMI* * en los estudios PRISM PLUS (Inhibición del Receptor Plaque­tario para el Manejo del Síndrome Isqué­mico — Pacientes Limitados por Signos y Síntomas Inestables) y RESTORE (Estudio Randomizado de la Eficacia de Tirofibán para los Objetivos y la Reeste­nosis) se muestran abajo:

 


† pacientes recibieron aspirina a menos que estuviera contraindicado.

‡ hemoglobina cayó a >50 g/l con o sin sitio identificado, hemorragia intracraneana o taponamiento cardíaco.

§ hemoglobina cayó a >30 g/l con sangrado de un sitio conocido, hematuria macroscópica espontánea, hematemesis o hemoptisis

 

No hubo reportes de hemorragias intracraneanas en el estudio Prism Plus para Agrastat en combinación con heparina o en el grupo de control (el cual recibió heparina). La incidencia de sangrado intracraneal en el estudio Restore fue de 0.1% para Agrastat en combinación con heparina y 0.3% para el grupo control (el cual recibió heparina). En el estudio Prism Plus, las incidencias de sangrado retroperitoneal reportadas para Agrastat en combinación con heparina y para el grupo control fueron de 0.0% y 0.1% respectivamente. En el estudio Restore, la incidencia de sangrado retroperitoneal para Agrastat en combinación con heparina y para el grupo control fueron de 0.6% y 0.3% respectivamente. Las mujeres y los pacientes ancianos que recibieron Agrastat con heparina o heparina sola tuvieron una mayor incidencia de complicaciones hemorrágicas que los pacientes masculinos o que pacientes más jóvenes, respectivamente. El riesgo aumentado de sangrado en pacientes tratados con Agrastat en combinación con heparina sobre el riesgo en pacientes tratados con heparina sola fue comparable sin importar la edad o el sexo. No se recomiendan ajustes de la dosis en estas poblaciones (ver Posología). Los pacientes tratados con Agrastat y con heparina, fueron más propensos a experimentar disminuciones en el conteo de plaquetas que el grupo control. Estas disminuciones fueron reversibles con la discontinuación de Agrastat. El porcentaje de pacientes con una disminución de las plaquetas a < 90.00 células/mm3 fue de un 1.5%. El porcentaje de pacientes con una disminución de las plaquetas a < 50.000 células/mm 3 fue de un 0.3%. Se ha observado disminución de las plaquetas en pacientes sin historia previa de trombocitopenia al volver a administrar antagonistas del receptor de GP IIb/IIIa.
 Los efectos colaterales no hemorrágico relacionado a la droga más frecuentemente reportado con Agrastat, administrado concomitantemente con heparina, ocurriendo con una incidencia > 1% fue náuseas (1.7%), fiebre (1.5%) y cefalea (1.1%); náusea y fiebre ocurrieron a una incidencia de 1.4%, 1.1% y 1.2% respectivamente en el grupo control. En estudios clínicos, las incidencias de eventos adversos fueron generalmente similares entre las diferentes razas, pacientes con o sin hipertensión, pacientes con o sin diabetes mellitus y pacientes con o sin hipercolesterolemia. La incidencia global de eventos adversos no hemorrágicos fue mayor en los pacientes femeninos (comparados con los pacientes masculinos) y pacientes mayores (comparados con los pacientes más jóvenes). Sin embargo, las incidencias de eventos adversos no hemorrágicos en estos pacientes fueron comparables entre los grupos con Agrastat con heparina y heparina sola (ver arriba para eventos adversos hemorrágicos).
En la experiencia post-mercadeo se han reportado las siguientes reacciones adversas adicionales: Sangrado: hemorragia intracraneana, hemorragia retroperitoneal, hemopericardio, hemorragia pulmonar (alveolar) y hematoma espinal y epidural. Se ha reportado raramente hemorragia fatal. Cuerpo como un todo: reducción aguda o severa del recuento de plaquetas, la cual puede asociarse con escalofríos, fiebre de bajo grado o complicaciones sanguíneas (ver arriba). Hipersensibilidad: reacciones alérgicas severas, incluyendo reacciones anafilácticas. Los casos reportados han ocurrido durante el primer día de la infusión del tirofibán, durante el tratamiento inicial y durante la readministración de tirofibán. Algunos casos se han asociado con trombocitopenia severa (recuento plaquetario <10000/mm 3 ). Hallazgos en los exámenes de laboratorio: los eventos adversos más frecuentemente observados en los pacientes que recibieron Agrastat concomitantemente con heparina estuvieron relacionados a sangrado. Fueron observadas disminuciones en la hemoglobina y el hematocrito, y conteo plaquetario. También fueron observados aumentos en la presencia de sangre oculta en la orina y heces.
Sobredosis: En estudios clínicos, sobredosis inadvertida con tirofiban ocurrió con dosis de hasta 5 veces y 2 veces la dosis recomendada para la administración en bolos e infusión de carga, respectivamente. Sobredosis inadvertida ocurrió en dosis de hasta 9.8 veces el rango de infusión de mantenimiento de 0.15 mcg/kg/min. La manifestación más frecuentemente reportada de sobredosis fue sangrado, primariamente eventos hemorrágicos mucocutáneos menores en los sitios de la cateterización cardíaca (ver Precauciones). La sobredosis de tirofibán deberá ser tratada por evaluaciones de la condición clínica del paciente y suspensión o ajuste de la infusión de la droga apropiadamente. Agrastat puede ser removido por hemodiálisis.

Almacenamiento:almacenar entre 15° - 30° C. No congelar.Proteger de la luz durante el almacenamiento.

Disponibilidad: AGRASTAT se encuentra disponible en un concentrado para infusión (viales de 50 mL)

 

 


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