Deprecated: mysql_connect(): The mysql extension is deprecated and will be removed in the future: use mysqli or PDO instead in /home/digitalp/cd/dbconn.php on line 2
Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
AEROLIN SOLUCIÓN INYECTABLE 0.5 mg/ml
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA.
Direccion:
Av. Andrés Bello 2687 - Piso 21
Comuna:
Las Condes-Santiago
Telefono / Fax:
562-382 9000 / (562) 3829044
Email / Sitio Web:
/ www.gsk.com

Accion Farmacologia:
- TRATAMIENTO DE EORVR Y EPOC
Principios Activos:
- Salbutamol
Patologias:
- Asma bronquial
- ENFISEMA PULMONAR
- Bronquitis crónica
Descripcion:

FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

AEROLIN SOLUCIÓN INYECTABLE 0,5 mg/mL

 

 

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL contiene 500 microgramos (0.5mg) de sulfato de salbutamol en 1mL (500mcg/mL) de una solución estéril isotónica ajustada a pH 3,5.

 

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Inyección/Solución para Infusión

 

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

INDICACIONES

RESPIRATORIO

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta-2 indicado para el tratamiento o la prevención de broncoespasmos. Proporciona broncodilatación de acción corta en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias ocasionada por asma, broquitis crónica y enfisema.

 

Los broncodilatadores no deben ser el tratamiento único o principal en pacientes con asma persistente. En pacientes con asma persistente que no responden a Aerolin, se recomienda el tratamiento con corticosteroides inhalados para lograr y mantener el control. La falta de respuesta al tratamiento con Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL puede ser señal de una necesidad urgente de consultar al médico o de buscar tratamiento médico.

 

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL está indicada para el alivio del broncoespasmo severo asociado con asma o bronquitis; tratamiento del estado asmático. Es adecuado para el manejo de un ataque de asma bajo la supervisión médica.

 

OBSTÉTRICO

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta-2. En dosis terapéuticas actúa sobre los receptores adrenérgicos beta-2 en el útero. Está indicado para el control del parto prematuro sin complicaciones entre las 22 y las 37 semanas de gestación en pacientes sin contraindicaciones médicas u obstétricas a la terapia tocolítica, bajo la supervisión médica.

 

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

En la mayoría de los pacientes, la acción de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL tiene una duración de 4 a 6 horas.

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL debe administrarse siguiendo las instrucciones de un médico.

 

El uso más frecuente de beta2 agonistas podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración concomitante de glucocorticoesteroides.

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL no debe  administrarse en la misma jeringa en la que se administre cualquier otro medicamento.

 

En broncoespasmo severo y estado asmático.

  • Adultos

Vía Subcutánea:

500 microgramos (8 microgramos /Kg. de peso corporal) administrados de manera repetida a intervalos de 4 horas, según se requiera.

 

Vía Intramuscular:

500 microgramos (8 microgramos /Kg. de peso corporal) administrados de manera repetida a intervalos de 4 horas, según se requiera.

 

Vía Intravenosa:

250 microgramos (4 microgramos /Kg. de peso corporal) inyectados lentamente. Si es necesario, se puede repetir la dosis.

 

Si se emplea Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL de (500 microgramos/mL), es posible facilitar la inyección mediante la dilución con agua para inyecciones.

 

Perfusión intravenosa:

Se recomienda comenzar con una dosis inicial de 5 mcg/min, con ajustes en las dosis apropiados a la respuesta del paciente. La dosis se puede incrementar a 10 mcg/min y 20 mcg/min. La velocidad de perfusión no debe excederse en 20 mcg/min, excepto en pacientes con broncoespasmos severo. Se puede utilizar una dosis de carga de 200 mcg, administrada sobre un minuto, con el fin de acelerar el inicio de la acción, antes de instituir la perfusión de 5 mcg/min.

 

  • Niños

En la actualidad, no se cuenta con evidencia suficiente para recomendar un régimen de dosificación para uso rutinario en niños.

 

En el tratamiento del parto prematuro

El tratamiento con Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL debe ser iniciado únicamente por obstetras/médicos experimentados en el uso de agentes tocolíticos. Idealmente, debe realizarse en instalaciones debidamente equipadas para llevar a cabo el monitoreo continuo del estado de salud de la madre y del feto.

 

La duración del tratamiento no debe exceder de 48 horas, ya que los datos muestran que el efecto principal de la terapia tocolítica es un retraso en el parto de hasta 48 horas. No se ha observado efecto estadísticamente significativo en la mortalidad o la morbilidad perinatal en ensayos aleatorizados, controlados. Este retraso puede ser usado para administrar glucocorticoides o para implementar otras medidas que se sabe mejoran la salud perinatal.

 

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL deberá administrarse tan pronto como sea posible, después del diagnóstico de parto prematuro y después de la evaluación de la paciente para eliminar cualquier contraindicación en el uso de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL (véase la sección de Contraindicaciones). Lo anterior debe incluir una evaluación de la condición cardiovascular de la paciente con monitoreo continuo a través de ECG a lo largo de tratamiento (véase la sección de Advertencias y precauciones).

La frecuencia cardíaca máxima sostenida de la madre no debe exceder a 120 latidos/min.

 

Si se desarrollan signos de edema pulmonar o isquemia miocárdica, deberá suspenderse el tratamiento. (Véanse Advertencias y Precauciones y Efectos Adversos).

 

Administrar Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL a razón de 10 a 45 microgramos de salbutamol/minuto, es generalmente adecuado para el control de las contracciones uterinas. Se recomienda comenzar con una velocidad de 10 mcg/minuto, incrementándola a intervalos de 10 minutos, hasta encontrar evidencia de respuesta por disminución de la fuerza, frecuencia y duración de las contracciones. A partir de entonces, la velocidad de perfusión puede ser aumentada lentamente hasta que las contracciones cesen. Se deberá poner atención a la función cardiorespiratoria y al balance de fluidos. Una vez que las contracciones hayan cesado, la tasa de perfusión deberá ser mantenida al mismo nivel por una hora y luego ser reducida por decrementos de un 50% a intervalos de 6 horas. Si el parto progresa a pesar del tratamiento, la perfusión debe detenerse.

 

CONTRAINDICACIONES

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

 

Las formulaciones no i.v. de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL no deben utilizarse para el control de parto prematuro sin complicaciones o la amenaza de aborto.

 

OBSTÉTRICO

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL, cuando se utiliza en el manejo de parto prematuro, está contraindicado en las siguientes condiciones:

-         una edad gestacional < 22 semanas.
-         muerte fetal intrauterina, conocimiento de malformación congénita letal o cromosómica letal.
-           cualquier condición de la madre o del feto en la que la prolongación del embarazo resulte peligrosa, por ejemplo toxemia severa, infección intrauterina, sangramiento vaginal derivado de placenta previa, eclampsia o pre-eclampsia severa, desprendimiento de placenta, compresión del cordón.
-           en pacientes con hipertensión pulmonar, cardiopatía isquémica preexistente o en pacientes con factores de riesgo significativos de cardiopatía isquémica.

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar.

 

El uso más frecuente de beta2 agonistas inhalados de acción corta, para controlar los síntomas, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual se debe considerar el inicio de un tratamiento con corticoesteroides o, si el paciente ya se encuentra bajo alguno, una titulación ascendente en la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, se debe instituir una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo.

 

El uso de preparaciones parenterales de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL en el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmático, no obvia el requerimiento de un tratamiento esteroideo con glucocorticoesteroides, según sea adecuada.

 

Cuando sea factible, se recomienda administrar oxígeno de manera concurrente con Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL en preparación parenteral, particularmente cuando se administre por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos.

 

En común con otros agonistas de receptores beta-adrenérgicos, Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL es capaz de inducir cambios metabólicos reversibles, p.ej., hipopotasemia reversible y aumentos en la glucemia. Existe la posibilidad de que los pacientes diabéticos sean incapaces de compensar este efecto, ya que se ha comunicado desarrollo de cetoacidosis. La administración concurrente de corticoesteroides podría potenciar este efecto.

 

El tratamiento con beta2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, podría dar lugar a hipopotasemia grave. Se recomienda tener precaución especial en los pacientes que padecen asma severa aguda, ya que este efecto podría verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos, o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio.

 

En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas intravenosos y nebulizados de acción corta, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas (véase la sección Efectos Adversos). El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatoria, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en relación con el desarrollo de aumentos en las concentraciones séricas de lactato, y acidosis metabólica subsiguiente en este entorno.

 

La formulación Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis.

 

Uno obstétrico únicamente:

En el tratamiento de parto prematuro, antes de administrar preparaciones parenterales de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL a cualquier paciente con enfermedad cardíaca declarada o en sospecha, un médico experimentado en cardiología debe realizar una evaluación adecuada de la condición cardiovascular del paciente.

 

No se recomienda la tocolisis con preparaciones parenterales de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL cuando las membranas se han roto o el cérvix se ha dilatado más de 4 cm.

 

Como se han comunicado casos de edema pulmonar e isquemia miocárdica en madres, ya sea durante o después del tratamiento de parto prematuro con beta2 agonistas, se debe prestar atención cuidadosa al balance hídrico y, asimismo, se debe vigilar la función cardiorrespiratoria, incluyendo ECG. Si se desarrollan signos de edema pulmonar o isquemia miocárdica, deberá considerarse la suspensión del tratamiento (véase Dosis y Administración y Efectos Adversos).

INTERACCIONES

Normalmente Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL no debe prescribirse concurrentemente con fármacos beta -bloqueadores no selectivos, como el propranolol.

 

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

 

EMBARAZO Y LACTANCIA

Fertilidad

No se cuenta con información sobre los efectos de salbutamol en la fertilidad humana. No se han presentado efectos adversos en la fertilidad animal (véase Datos preclínicos de seguridad).

 

Embarazo

La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto.

 

Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado casos de diversas anomalías congénitas, con inclusión de defectos en las extremidades y paladar hendido, en los descendientes de pacientes tratados con salbutamol. Algunas de las madres se encontraban tomando diversos medicamentos durante su embarazo.

 

Como no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y como la tasa basal de anomalías congénitas es del 2 a 3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol.

 

Lactancia

Como el salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, no es recomendable utilizarlo en madres lactantes, a menos que los beneficios esperados excedan cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.

 

EFECTOS ADVERSOS

A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (³1/10), común (³1/100 a  <1/10), no común (³1/1000 a <1/100), rara (³1/10,000 a <1/1000) y muy rara (<1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, los efectos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los efectos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

 

Trastornos del sistema inmunitario

Muy raros:       Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope.

 

Trastornos metabólicos y nutricionales

Raro:                          Hipopotasemia.

 

Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado del tratamiento con beta2 agonistas.

Muy raro:                    Acidosis Láctica

En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben tratamiento con salbutamol intravenoso y nebulizado, en las exacerbaciones asmáticas agudas.

 

Trastornos del sistema nervioso

Muy común:               Temblor.

 

Común:                      Cefalea.

 

Muy raro:                    Hiperactividad.

 

Trastornos cardiacos

Muy comunes:                       Taquicardia, palpitaciones.

 

No común:                 Isquemia miocárdica*

*En el tratamiento de parto prematuro con la formulación Aerolin Solución 0,5 mg/mL  para inyección

 

Raros:                         Arritmias cardiacas, incluido fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

 

Trastornos vasculares

Raro:                          Vasodilatación periférica.

 

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

No común:                 Edema pulmonar.

 

En el tratamiento del parto prematuro, en pocas ocasiones se ha asociado la formulación Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL con casos de edema pulmonar. Los pacientes que exhiben factores predisponentes, con inclusión de embarazos múltiples, sobrecarga de líquidos, infección materna y preeclampsia, podrían estar en mayor riesgo de desarrollar edema pulmonar.

 

Trastornos gastrointestinales

Muy raros:                  Náuseas, vómito.

 

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Común:                      Calambres musculares.

 

Lesiones, intoxicación y complicaciones vinculadas a la vía de administración

Muy raro:                    Dolor ligero o escozor al administrar intramuscularmente una inyección no diluida.

 

SOBREDOSIS

Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (véanse Advertencias y Precauciones y Efectos Adversos).

 

Se puede producir hipopotasemia como resultado de una sobredosificación con Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio.

 

Se ha reportado acidosis láctica asociada a dosis terapéuticas altas, así como a sobredosis de terapia con beta-agonistas de corta duración; por lo anterior, el monitoreo del lactato sérico elevado y la acidosis metabólica consecuente podrá estar indicado en el caso de sobredosis (particularmente si hay persistencia de taquipnea o empeoramiento de la misma a pesar de la resolución de otros síntomas de broncoespasmo como las sibilancias).

 

Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido administrada vía oral.

 

Tratamiento

El manejo posterior debe ser el que se indica clínicamente o el recomendado por el centro nacional de toxicología, donde este disponible.

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

FARMACODINAMIA

El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores beta2 adrenérgicos del músculo bronquial y uterino, proporcionando broncodilatación de acción corta (4 a 6 horas) en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias.

 

FARMACOCINETICA

El salbutamol, administrado vía intravenosa, exhibe una vida media de 4 a 6 horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas. El salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%.

 

DATOS PRECLINICOS DE SEGURIDAD

Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio sobre reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba paladar hendido, a dosis de 2.5 mg/Kg., la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50mg/Kg./día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio sobre reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50mg/Kg./día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos.

 

Los estudios de reproducción en ratas no mostraron evidencia alguna de daño en la fertilidad con dosis orales de salbutamol de hasta 50 mg/kg.

 

 

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de Excipientes

Cloruro de Sodio

Acido sulfúrico diluido o hidróxido de sodio  para ajuste de pH

Agua para Inyección.

 

Vida de Anaquel

3 años

 

Precauciones Especiales de Almacenamiento

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL deben protegerse de la luz y almacenarse a una temperatura inferior a 30°C.

 

Todas aquellas mezclas de Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL con líquidos para infusión que no se utilicen, deberán desecharse en un lapso de veinticuatro horas después de su preparación.

 

Instrucciones para su Uso/Manejo

Dilución:

Aerolin Solución Inyectable 0,5 mg/mL puede diluirse con Agua para Inyecciones BP, Inyección de Cloruro de Sodio BP, Inyección de Cloruro de Sodio y Dextrosa BP o Inyección de Dextrosa BP. Éstos son los únicos diluyentes recomendados.

 

 

Versión número: GDS21/IPI06

Fecha de emisión: 05 Feb 2014

 

Aerolin es una marca registrada del grupo de compañías GlaxoSmithKline

GLAXOSMITHKLINE

 


Correo: medicaleditores@gmail.com
Web: http://www.digitalpharma.cl
Teléfono: 76175009