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Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico y Vademecum Digital - 2016


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
EMEND capsulas
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Direccion:
SANCHEZ FONTECILLA 310 P. 5
Comuna:
Las Condes
Telefono / Fax:
226558867 /
Email / Sitio Web:
/ www.msdchile.cl

Accion Farmacologia:
- Antiemético
- Antagonista del receptor neuroquinina
Principios Activos:
- Aprepitant
Patologias:
- NAUSEAS Y VOMITOS
Descripcion:

FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

                                                                                               

Cápsulas

EMEND®

(aprepitant)

 

I. CLASE TERAPÉUTICA

 

EMEND (aprepitant) es un antagonista del receptor neuroquinina 1 (NK1) de la sustancia P.

 

Composición:

Cada cápsula blanca contiene: Aprepitant 80 mg

Cada cápsula rosada-blanca contiene: Aprepitant 125 mg

Excipientes: Sacarosa, celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa, laurilsulfato de sodio y colorantes. Los colorantes de la cubierta de la cápsula son: dióxido de titanio y óxido de hierro negro. La cubierta de las cápsulas rosadas además contienen óxido de hierro rojo y óxido de hierro amarillo c. s.

 

II. INDICACIONES

 

 

EMEND en combinación con otros agentes antieméticos está indicado para la prevención de la náusea y el vómito agudos y tardíos asociados con el tratamiento inicial y recurrente de:

  • quimioterapia oncológica altamente emética (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
  • quimioterapia oncológica moderadamente emética (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

 

III. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

 

 

EMEND (aprepitant) está disponible como cápsulas para administración oral.

 

EMEND se administra durante tres días como parte de un régimen que incluye un corticosteroide y un antagonista de la serotonina (5-HT3). El prospecto de la co-administación con el antagonista de la 5 HT3 debe ser consultado antes de iniciar el tratamiento con EMEND.

 

La dosis recomendada de EMEND es de 125 mg por vía oral una hora antes de la quimioterapia (Día 1) y 80 mg por vía oral una vez al día por la mañana los Días 2 y 3.

 

Dosis recomendada para la prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia oncológica altamente emética:

 

Día 1

Día 2

Día 3

Día 4

EMEND

125 mg por vía oral

80 mg por vía oral

80 mg por vía oral

nada

Dexametasona**

12 mg por vía oral

8 mg por vía oral

8 mg por vía oral

8 mg por vía oral

Antagonista de 5-HT3

Ver el prospecto para el antagonista 5-HT3 elegido para información de dosificación apropiada

nada

nada

nada

**La dexametasona debe ser administrada 30 minutos antes de la quimioterapia el Día 1 y en la mañana los Días 2 a 4. La dosis de dexametasona determina las interacciones medicamentosas.

 

Dosis recomendada para la prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia contra el cáncer moderadamente emética:

 

Día 1

Día 2

Día 3

EMEND

125 mg por vía oral

80 mg por vía oral

80 mg por vía oral

Dexametasona**

12 mg por vía oral

nada

nada

Antagonista de 5-HT3

Ver el prospecto para el antagonista 5-HT3 elegido para información de dosificación apropiada

nada

nada

**La dexametasona debe ser administrada 30 minutos antes de la quimioterapia el Día 1. La dosis de dexametasona determina las interacciones medicamentosas.

 

 

INFORMACIÓN GENERAL

 

Ver INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS para obtener información adicional sobre la administración de EMEND con corticosteroides.

 

Consulte la información completa sobre la prescripción de fármacos antieméticos coadministrados.

EMEND puede tomarse con o sin alimentos.

No es necesario ajustar la dosis en función de la edad, el género, la raza o el índice de masa corporal (IMC).

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL / min) o en pacientes con enfermedad renal terminal sometidos a hemodiálisis.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Puntuación 5 a 9 Child-Pugh). No existen datos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática grave (Puntuación Child-Pugh mayor de 9).

 

 

IV. CONTRAINDICACIONES

 

EMEND está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

EMEND no debe emplearse concomitantemente con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición dosis dependiente de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4) por el aprepitant podrá originar concentraciones plasmáticas elevadas de esos medicamentos, causando potencialmente reacciones serias o que amenacen la vida (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).

 

V. PRECAUCIONES

 

EMEND, un inhibidor dosis dependiente de CYP3A4, debe usarse con precaución en los pacientes que están recibiendo concomitantemente medicamentos administrados vía oral que son metabolizados principalmente por CYP3A4; algunos agentes quimioterapéuticos son metabolizados por la enzima CYP3A4 (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS). La inhibición moderada de la enzima CYP3A4 debido al aprepitant, en régimen vía oral de 3 días de 125 mg/80 mg, podría resultar en concentraciones plasmáticas elevadas de estos medicamentos concomitantes administrados oralmente (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS). El efecto de EMEND en la farmacocinética de sustratos de CYP3A4 administrados oralmente es mayor que el efecto de EMEND en la farmacocinética de sustratos de CYP3A4 administrados por vía endovenosa (VER INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).

La coadministración de EMEND con warfarina podría generar una disminución clínicamente significativa del tiempo de protrombina, reportado como la Razón Normalizada Internacional (RNI). En los pacientes bajo tratamiento crónico con warfarina, se debe vigilar estrechamente el RNI en el periodo de 2 semanas, particularmente a los 7 o 10 días después de iniciado el régimen de tres días de terapia con EMEND (125 mg/80 mg) con cada ciclo de quimioterapia (ver INTERACCONES MEDICAMENTOSAS).

La eficacia de los anticonceptivos hormonales puede disminuir durante y hasta por 28 días después de la administración de EMEND. Se deben utilizar métodos anticonceptivos alternativos o de reemplazo durante el tratamiento con EMEND y hasta por 1 mes después de la última dosis de EMEND (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS)

 

VI. EMBARAZO

 

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar EMEND durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para la madre y el feto.

 

 

VII. MADRES EN PERÍODO DE LACTANCIA

 

El aprepitant se excreta en la leche de ratas lactantes. No se sabe si este medicamento es excretado con la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados con la leche humana y tomando en cuenta los posibles efectos adversos de EMEND en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración de EMEND, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.

 

VIII. USO PEDIÁTRICO

 

No se han determinado la seguridad y la eficacia de EMEND en niños.

 

IX. PACIENTES DE EDAD AVANZADA

 

En los estudios clínicos la eficacia y la seguridad de EMEND en los pacientes de edad avanzada (³65 años) fueron similares a las observadas en los pacientes de menor edad (<65 años). No es necesario ajustar la dosificación en los pacientes de edad avanzada.

 

X. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

 

EL aprepitant es un sustrato, un inhibidor leve a moderado (dosis dependiente) y un inductor de la enzima CYP3A4. También es un inductor de la CYP2C9.

Efecto del aprepitant sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Como inhibidor moderado (125 mg/80 mg, 165 mg) de la enzima CYP3A4, el aprepitant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los medicamentos co-administrados oralmente que son metabolizados por la CYP3A4. Aprepitant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de medicamentos coadministrados por vía endovenosa y metabolizados por la CYP3A4 en un menor grado.

EMEND no se debe emplear al mismo tiempo que pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición dosis dependiente de la CYP3A4 por el aprepitant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos, causando potencialmente reacciones serias o que amenacen la vida (ver CONTRAINDICACIONES).

El aprepitant ha mostrado inducir el metabolismo de la S (-) warfarina y tolbutamida, las que son metabolizadas por la enzima CYP2C9. La coadministración de EMEND con estos medicamentos u otros medicamentos que se sabe que son metabolizados por la CYP2C9, como la fenitoína, puede resultar en concentraciones plasmáticas disminuidas de estos medicamentos.

No es usual que EMEND interactúe con medicamentos que son sustratos para el transportador de la P-glucoproteína, como lo demostró la ausencia de interacción de EMEND y la digoxina en un estudio clínico sobre interacciones medicamentosas.

Antagonistas de la 5HT3:En estudios clínicos sobre interacciones medicamentosas, EMEND, cuando fue administrado en un régimen de 125 mg en 1 Día y 80 mg en Días 2 y 3, no tuvo efectos de importancia clínica sobre la farmacocinética del ondansetrón, granisetrón, o hidrodolasetrón (el metabolito activo de dolasetrón).

Corticosteroides:

Dexametasona: Cuando se coadministraron por vía oral 125 mg de EMEND con 20 mg de dexametasona el Día 1 y 80 mg por Día de EMEND con 8 mg de dexametasona los días 2 al 5, aumentó 2.2 veces el área bajo la curva (ABC) de la dexametasona, un sustrato de la CYP3A4, en los días 1 y 5. La dosis oral usual de dexametasona se debe reducir aproximadamente 50% cuando se coadministra con EMEND (régimen de 125 mg/80 mg), para obtener concentraciones de dexametasona similares a las obtenidas cuando se administra sin EMEND. La dosis diaria de dexametasona administrada en los estudios clínicos para náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia con EMEND refleja una reducción aproximada del 50% de la dosis de dexametasona (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

 

Aprepitant, administrado en una dosis única de 200 mg en estado posprandial (desayuno ligero estándar) en el día 1 con dexametasona oral coadministrado por vía oral como 12 mg el Día 1 y 8 mg los Días 2 a 4, aumentó el ABC de dexametasona en 2,1 y 2,3 veces los Días 1 y 2, en menor medida (1,4 veces más) en el Día 3, y no tuvo ningún efecto en el Día 4 (1,1 veces más).

 

Metilprednisolona: EMEND, administrado en un régimen de 125 mg el Día 1 y 80 mg / día los Días 2 y 3, aumentó el ABC de metilprednisolona, un sustrato de CYP3A4, por 1,3 veces el Día 1 y 2,5 veces el Día 3, cuando se administró conjuntamente metilprednisolona por vía intravenosa, 125 mg el Día 1 y 40 mg por vía oral en los Días 2 y 3. La dosis usual de metilprednisolona IV se debe reducir en aproximadamente un 25%, y la dosis habitual de metilprednisolona oral debe reducirse aproximadamente en un 50% cuando se coadministra con EMEND (régimen de 125 mg/80 mg), para producir concentraciones de metilprednisolona similares a las obtenidas cuando se administra sin EMEND.

Medicamentos quimioterapéuticos:En los estudios clínicos se coadministró EMEND (Régimen de 125 mg/80 mg) con los siguientes agentes quimioterapéuticos que son metabolizados principalmente o en parte por la CYP3A4: etopósido, vinorelbina, docetaxel, ifosfamida, ciclofosfamida, irinotecan y paclitaxel. Las dosis de estos medicamentos no se ajustaron para avalar las interacciones medicamentosas potenciales. Se recomienda precaución y un seguimiento cuidadoso de los pacientes que reciben estos fármacos u otros agentes quimioterapéuticos metabolizados principalmente por la CYP3A4. Como eventos posteriores a la comercialización se ha reportado neurotoxicidad, una reacción adversa potencial de ifosfamida, después de la administración conjunta de aprepitant e ifosfamida (ver PRECAUCIONES).

 

Docetaxel: En un estudio faramacocinético separado, EMEND (Régimen de 125 mg/80 mg) no influenció la farmacocinética de docetaxel.

Vinorelbina: En un estudio farmacocinético separado, EMEND (Régimen de 125 mg/80 mg) no influyó en la farmacocinética de vinorelbina.

Warfarina: Se administraron una sola dosis de 125 mg de EMEND el Día 1 y 80 mg por día los Días 2 y 3 a sujetos sanos estabilizados bajo tratamiento crónico con warfarina. Aunque EMEND no tuvo ningún efecto sobre el ABC de la warfarina R (+) o S (-) calculada el Día 3, cinco días después de terminar la administración de EMEND había una disminución de 34% en la concentración mínima de warfarina R (+) y del 14% en el tiempo de protrombina (reportado como la Razón Normalizada Internacional, RNI) al completar las dosis de EMEND. En los pacientes bajo tratamiento crónico con warfarina, el tiempo de protombina (RNI) debe ser vigilado estrechamente por un período de al menos 2 semanas, particularmente 7 a 10 días después de iniciar el régimen de 3 días (125 mg/80 mg) de EMEND en cada ciclo de quimioterapia.

Tolbutamida:EMEND, cuando se administró en una dosis de 125 mg en el Día 1 y 80 mg/día en los Días 2 y 3, disminuyó el ABC de tolbutamida (un sustrato de la CYP2C9) en 23% en el día 4, 28% en el día 8 y 15% en el día 15, cuando fue administrada una sola dosis oral de tolbutamida 500mg antes de administrar el esquema de 3 días de EMEND y en los Días 4, 8 y 15.

Anticonceptivos orales:La administración de una cápsula de 100 mg de aprepitant una vez al día durante 14 días junto con un anticonceptivo oral con 35 mcg de etinilestradiol y 1 mg de noretindrona disminuyó 43% el ABC de etinilestradiol y 8% el de noretindrona.

En otro estudio, una dosis única por vía oral de otro anticonceptivo que contiene etinilestradiol y noretindrona se administró el día 1 al 21 con EMEND, dado en un régimen de 125 mg el día 8 y 80 mg/día los días 9 y 10 con ondansetron 32 mg IV el día 8 y dexametasona oral 12 mg el día 8 y 8 mg/día los días 9,10 y 11. En el estudio el ABC de etinilestradiol disminuyó un 19 % el día 10 y hubo hasta un 64% de disminución en la concentración de etinilestradiol durante los días 9 al 21. A pesar que no hubo efecto de EMEND sobre le ABC de norentindrona en el día 10, hubo hasta un 60% de disminución en las concentraciones de norentindrona durante los días 9 al 21.

La eficacia de los anticonceptivos hormonales puede ser reducida durante y hasta 28 días después de la administración con EMEND. Métodos alternativos o de reemplazo deben ser usados durante el tratamiento con EMEND y hasta 1 mes después de la última dosis de EMEND.

Midazolam:EMEND aumentó el ABC de midazolam, un sustrato sensible de la CYP3A4, 2.3 veces más el Día 1 y a 3.3 veces más el Día 5 cuando se coadministraron una dosis única de 2 mg de midazolam por vía oral en el Día 1 y 5 de un régimen de 125 mg de EMEND el día 1 y 80 mg por día de EMEND los días 2 y 5.Una dosis única de 200 mg de aprepitant en estado posprandial (desayuno ligero estándar) coadministrado por vía oral con 2 mg de midazolam aumentó el ABC de midazolam en 3,2 veces el Día 1. Ningún efecto clínicamente importante resultó en el Día 4 (ABC de midazolam 1,2 veces más) y un ligero cambio en el ABC de midazolam se observó en el Día 8 (35% de disminución).Se deben considerar los efectos potenciales del aumento de las concentraciones plasmáticas de midazolam o de otras benzodiazepinas que son metabolizadas por la CYP3A4 (alprazolam, triazolam) cuando se coadministren estos medicamentos con EMEND (125 mg/80 mg).

En otro estudio en el que se administró midazolam por vía intravenosa, EMEND se administró en una dosis de 125 mg el Día 1 y de 80 mg/día en los Días 2 y 3, y midazolam 2mg IV fue administrado antes de la administración del esquema de 3 días de EMEND en los Días 4, 8 y 15. EMEND aumentó el ABC de midazolam en 25% en el Día 4 y disminuyó el ABC de midazolam en 19% en el Día 8 en relación a la dosis de EMEND en los Días 1 al 3. Estos efectos no se consideraron de importancia clínica. El ABC de midazolam en el Día 15 fue similar a aquella observada en el inicio.

Un estudio adicional se realizó usando midazolam intravenoso en conjunto con EMEND. Se administró 2 mg de midazolam I.V. una hora después de la administración oral de una dosis única de 125 mg de EMEND. El ABC de midazolam aumentó 1,5 veces. Este efecto no se consideró clínicamente importante.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del aprepitant

El aprepitant es un sustrato de la CYP3A4, por lo que la coadministración de EMEND con medicamentos que inhiben la actividad de la CYP3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Por lo tanto, se debe tener precaución al coadministrar EMEND con inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol); pero la co-administración de EMEND con inhibidores moderados de la CYP3A4 (como el dialtiazem) no ha resultado en cambios clínicamente significativos de las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Por ser el aprepitant un sustrato de la CYP3A4, la coadministración de EMEND con medicamentos que son inductores potentes de la actividad de la CYP3A4 (como la rifampicina) puede disminuir las concentraciones plasmáticas de aprepitant y, como consecuencia, la eficacia de EMEND.

Ketoconazol:Cuando se administró una sola dosis de 125 mg de EMEND el Día 5 de un régimen de 10 Días con 400 mg diarios de ketoconazol, un inhibidor potente de la CYP3A4, el ABC de aprepitant aumentó aproximadamente 5 veces y su promedio de vida media terminal aumentó aproximadamente tres veces. Se debe tener precaución al coadministrar EMEND con inhibidores potentes de la CYP3A4.

Rifampicina:Cuando se administró una dosis única de 375 mg de EMEND el Día 9 de un régimen de 14 Días con 600 mg diarios de rifampicina, un inductor potente de la CYP3A4, el ABC de aprepitant disminuyó aproximadamente 11 veces y su promedio de vida media terminal disminuyó aproximadamente 3 veces. La coadministración de EMEND con medicamentos que inducen la actividad de la CYP3A4 puede disminuir la concentración plasmática y la eficacia de EMEND.

Interacciones adicionales

Diltiazem:En pacientes con hipertensión leve a moderada, la coadministración de aprepitant una vez al día en una tableta equivalente a 230 mg en cápsula y 120 mg de diltiazem tres veces al día durante cinco días aumentó 2 veces el ABC de aprepitant y simultáneamente 1.7 veces el ABC de diltiazem. Estos efectos farmacocinéticos no causaron cambios importantes en el electrocardiograma, la frecuencia cardiaca ni la presión arterial más allá de los inducidos por el diltiazem solo.

Paroxetina:La coadministración una vez al día de aprepitant en una tableta equivalente a la cápsula de 85 mg o 170 mg con 20 mg de parotexina disminuyó aproximadamente 25% las ABCs y aproximadamente 20% las Cmáx de ambos medicamentos.

 

XI. EFECTOS COLATERALES

 

La seguridad general del aprepitant se evaluó en aproximadamente 6500 individuos.

 

PREVENCIÓN DE VÓMITOS Y NÁUSEAS INDUCIDOS POR QUIMIOTERAPIA (CINV por sus siglas en inglés)

Quimioterapia altamente emetogénica (QAE)

En dos estudios clínicos bien controlados en pacientes que recibían quimioterapia anticancerosa altamente emetogénica, se trató con aprepitant a 544 pacientes durante el ciclo 1 de quimioterapia y 413 de ellos continuaron en la extensión de hasta 6 ciclos de quimioterapia. EMEND se administró en régimen de 3 días vía oral en combinación con ondansetrón y dexametasona y fue generalmente bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas reportadas en esos estudios clínicos fueron descritas como de intensidad leve a moderada.

En el ciclo 1 se reportaron reacciones adversas clínicas relacionadas con el medicamento en aproximadamente 19% de los pacientes tratados con el régimen de 3 Días vía oral de aprepitant comparado con  aproximadamente 14% de los pacientes que recibieron el tratamiento estándar. Se suspendió la administración de aprepitant a causa de las reacciones adversas clínicas relacionadas con el medicamento en 0.6% de los pacientes tratados con el régimen de 3 Días vía oral de aprepitant comparado con 0.4% de los pacientes que recibieron el tratamiento estándar.

Las reacciones adversas relacionadas con el medicamento que se reportaron con más frecuencia en los pacientes tratados con el régimen de 3 Días vía oral de aprepitant fueron: hipo (4.6%), aumento de la alanina-aminotransferasa (ALT) (2,8%), dispepsia (2,6%), estreñimiento (2,4%), cefalea (2,0%), y disminución del apetito (2,0%).

En un estudio clínico adicional activo-controlado en 1169 pacientes que recibieron el régimen de 3 Días vía oral de aprepitant y QAE, el perfil de reacciones adversas fue generalmente similar al observado en los otros estudios de QAE con el régimen de 3 Días aprepitant oral.

 

 

Quimioterapia moderadamente emetogénica (QME)

En 2 estudios clínicos bien controlados en pacientes que recibían quimioterapia anticancerosa moderadamente emetogénica, 868 pacientes fueron tratados con aprepitant durante el ciclo 1 de quimioterapia con un régimen de aprepitant de 3 Días vía oral y 686 de estos pacientes continuaron hasta la extensión de ciclos múltiples hasta 4 ciclos de quimioterapia. En ambos estudios, el régimen de EMEND de 3 Días vía oral fue dado en combinación con ondansetrón y dexametasona y fue generalmente bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas reportadas en esos estudios clínicos fueron descritas como de intensidad leve a moderada.

En el análisis combinado de los datos del Ciclo 1 de estos 2 estudios, fueron reportados eventos adversos medicamento-relacionado en aproximadamente el 14% de los pacientes tratados con el régimen de 3 Días con aprepitant vía oral en comparación con aproximadamente el 15% de los pacientes tratados con la terapia estándar. El tratamiento se suspendió debido a los eventos adversas medicamento-relacionado en el 0,7% de los pacientes tratados con el régimen de 3 Días de aprepitant vía oral, en comparación con el 0,2% de los pacientes tratados con la terapia estándar.

El evento adverso más común medicamento-relacionado notificado con una mayor incidencia en los pacientes tratados con el régimen de 3 Días de aprepitant vía oral que con el tratamiento estándar fue fatiga (1,4%).

 

Quimioterapia altamente y moderadamente emetogénica

En un análisis conjunto de los estudios de QAE y QME los siguientes eventos adversos medicamento-relacionado fueron reportados en pacientes tratados con el régimen de 3 días de aprepitant oral y con una incidencia mayor que el tratamiento estándar:

 

[Comunes (1/100, <1/10); Poco comunes (1/1.000, <1/100); Raras (1/10.000, <1/1.000)]

 

Infecciones e infestaciones:

Raras: Candidiasis, infección con estafilococos

 

Trastornos sanguíneos y linfáticos:

Poco comunes: Anemia, neutropenia febril.

 

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Común: Disminución del apetito.

Raras: Polidipsia.

 

Trastornos psiquiátricos:

Poco comunes: Ansiedad.

Raras: Desorientación, euforia.

 

Trastornos del sistema nervioso:

Poco Comunes: Mareos, somnolencia.

Raras: Trastorno cognitivo, letargo, disgeusia.

 

Trastornos oculares:

Raras: Conjuntivitis.

 

Trastornos auditivos y laberínticos:

Poco comunes: Tinnitus.

 

Trastornos cardíacos:

Poco comunes: Palpitaciones

Raras: Bradicardia, desórdenes cardiovasculares.

 

Trastornos Vasculares:

Poco comunes: Bochornos

 

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinos:

Comunes: Hipo.

Raras: Dolor oro faríngeo, estornudos, tos, goteo post nasal, irritación de la garganta.

 

Trastornos del aparato digestivo:

Comunes: Dispepsia.

Poco comunes: Eructos, náuseas, enfermedad por reflujo gastroesofágico, vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca, flatulencia.

Raras: Heces duras, perforación ulcerosa duodenal, colitis neutropénica, estomatitis, distensión abdominal.

 

Trastornos cutáneos y subcutáneos:

Poco comunes: Erupción, acné.

Raras: Fotosensibilidad, hiperhidrosis, seborrea, lesiones de la piel, prurito.

 

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

Raras: Espasmos musculares, debilidad muscular.

 

Trastornos renales y urinarios:

Poco comunes: Disuria.

Raras: Polaquiuria.

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Comunes: Fatiga.

Poco comunes: Astenia, malestar.

Raras: Edema, molestia en el pecho, alteraciones de la marcha.

 

Investigaciones:

Comunes: Aumento de la ALT.

Poco comunes: Aumento de la AST, aumento de la fosfatasa alcalina en la sangre.

Raras: Aumento de la producción de orina, presencia de glóbulos rojos en la orina, sodio sanguíneo disminuido, pérdida de peso, presencia de glucosa en la orina, disminución del recuento de neutrófilos.

Las reacciones adversas observadas en las extensiones de hasta seis ciclos de quimioterapia fueron generalmente similares a las del ciclo 1.

En otro estudio CINV, el síndrome de Stevens-Johnson fue reportado como una reacción adversa grave en un paciente que estaba recibiendo aprepitant con su quimioterapia del cáncer.

 

Experiencia post-comercialización:

 

Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso post-comercialización de aprepitant. Debido a que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, generalmente no es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con el fármaco.

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupciones, urticaria, raramente síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica

Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad incluyendo reacciones anafilácticas

 

XII. SOBREDOSIFICACIÓN

 

No hay información específica disponible sobre el tratamiento de la sobredosificación de EMEND. Las dosis únicas de hasta 600 mg de aprepitant fueron generalmente bien toleradas por sujetos sanos. El aprepitant fue generalmente bien tolerado cuando se administró a dosis de 375 mg una vez al día hasta por 42 días a pacientes en estudios no CINV. En 33 pacientes con cáncer, la administración de una sola dosis de 375 mg de aprepitant el Día 1 y 250 mg una vez al día los Días 2 a 5 fue generalmente bien tolerada.

Se reportaron somnolencia y cefalea en un paciente que ingirió 1.440 mg de aprepitant.

 En el caso de una sobredosificación de EMEND, se debe suspender su administración, aplicar tratamiento general de sostén y vigilar al paciente. Debido a la actividad antiemetogénica del aprepitant, puede resultar ineficaz la administración de eméticos.

La hemodiálisis no extrae el aprepitant.

 

 

XIII. CONSERVACIÓN

 

Almacene a temperatura ambiente a no más de 30° C.

 

XIV. PRESENTACIÓN

 

Caja con una cápsula de 125 mg y dos cápsulas de 80 mg

 

 

EMEND (Res.7321_14)

 

                                                           

 


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